阿立必利
|
|
- CAS号:
- 59338-93-1
- 英文名:
- Alizapride
- 英文别名:
- MS-5080;Litican;Plitican;Nausilen;Vergentan;ALIZAPRIDE;Alizapride CAS NO.59338-93-1;VergentanQ: What is
Vergentan Q: What is the CAS Number of
Vergentan;n-(1-allyl-2-pyrrolidinylmethyl)-6-methoxy-1h-benzotriazole-5-carboxamide;N-[(1-allylpyrrolidin-2-yl)methyl]-6-methoxy-2H-benzotriazole-5-carboxamide
- 中文名:
- 阿立必利
- 中文别名:
- 吡苯三唑;阿立必利;化合物 ALIZAPRIDE;N-(1-烯丙基-2-吡咯烷基甲基)-6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺;N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-羧酰胺;6-甲氧基-N-{[1-(2-丙烯基)-2-吡咯烷基}甲基]-H-苯半三唑-5-甲酰胺
- CBNumber:
- CB2162373
- 分子式:
- C16H21N5O2
- 分子量:
- 315.37
- MOL File:
- 59338-93-1.mol
|
|
|
阿立必利化学性质
-
熔点:
-
139°
-
|
-
沸点:
-
580.3±40.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.224±0.06 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
2-8°C(protect from light)
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
7.09±0.40(Predicted)
-
|
-
CAS 数据库:
-
59338-93-1(CAS DataBase Reference)
-
|
阿立必利性质、用途与生产工艺
化学性质
从丙酮结晶,熔点139℃。急性毒性LD
50小鼠(5天)(mg/kg):92.7静脉注射。盐酸阿立必利(Alizapride Hydrochloride):C16H21N5O2?HCl。[59338-87-3]。从甲醇-甲基乙基酮结晶,熔点206-208℃。
用途
强止吐药,吸收良好,作用强,能拮抗阿扑吗啡和二氢麦角碱等产生的呕吐,但对中枢神经抑制作用微弱,并且无胆碱能效应。用于防治肿瘤化疗引起的恶心和呕吐。
用途
止吐剂。
生产方法
由2-甲氧基-4,5-偶氮亚氨基苯甲酸和1-烯丙基-2-氨基甲基吡咯烷在磷酸酐存在下反应得到。
生产方法
1:4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯经酰化对氨基保护后,再硝化、还原、亚硝化并环合,生成苯并三唑衍生物,水解脱去1位上的保护基,最后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应,即得阿立必利。
方法2:4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯直接硝化,再氢化还原,亚硝化环合生成苯并三唑衍生物,然后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应,得到阿立必利。
上述两种方法中的最后一步如按以下进行,可直接得到盐酸阿立必利:621g的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-羧酸、3L无水甲苯和425Gn-(1-烯丙基)-2-氨甲基吡咯烷一起回流5h。冷至50℃后,加入600ml的含氯化氢的乙醇溶液(350g氯化氢溶于1L乙醇),此时温度升至70~80℃。冷至50℃,分离去甲苯层后,剩下的油状剩余物溶人3L甲醇,加热直至完全溶解。在其沸点温度下和150g活性炭一起过滤。往滤液中加入6L甲基乙基酮,然后冷至0℃,缓慢结晶出阿立必利。过滤,用500ml甲基乙基酮分2次洗,然后于50℃在通风干燥器中干燥。最后得687g的盐酸阿立必利,收率65%,熔点206-208℃。
阿立必利
上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿立必利
生产厂家
全球有 45家供应商
阿立必利国内生产厂家
59338-93-1, 阿立必利 相关搜索:
- 抑制剂
- 止吐及催吐药
- 药物
- 消化系统用药
- C16H21N5O2
- 89338-87-3
- 化合物 ALIZAPRIDE
- 吡苯三唑
- 6-甲氧基-N-{[1-(2-丙烯基)-2-吡咯烷基}甲基]-H-苯半三唑-5-甲酰胺
- N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-羧酰胺
- N-(1-烯丙基-2-吡咯烷基甲基)-6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺
- 阿立必利
- 59338-93-1
- Alizapride CAS NO.59338-93-1
- VergentanQ: What is
Vergentan Q: What is the CAS Number of
Vergentan
- N-((1-Allylpyrrolidin-2-yl)Methyl)-6-Methoxy-1H-benzo[d][1,2,3]triazole-5-carboxaMide
- 1H-Benzotriazole-5-carboxaMide,6-Methoxy-N-[[1-(2-propen-1-yl)-2-pyrrolidinyl]Methyl]-
- N-[(1-allylpyrrolidin-2-yl)methyl]-6-methoxy-2H-benzotriazole-5-carboxamide
- 6-methoxy-N-[(1-prop-2-enylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2H-benzotriazole-5-carboxamide
- MS-5080
- 6-Methoxy-N-[[1-(2-propenyl)-2-pyrrolidinyl]methyl]-1H-benzotriazole-5-carboxamide
- Litican
- 6-Methoxy-N-{[1-(2-propnyl)-2-pyrrolidinyl]methyl]-1H-benzotriazole-5-carboxamide
- Vergentan
- Plitican
- Nausilen
- 6-methoxy-n-((1-(2-propenyl)-2-pyrrolidinyl)methyl)-1h-benzotriazole-5-carbo
- 1h-benzotriazole-5-carboxamide,6-methoxy-n-((1-(2-propenyl)-2-pyrrolidinyl)met
- n-(1-allyl-2-pyrrolidinylmethyl)-6-methoxy-1h-benzotriazole-5-carboxamide
- ALIZAPRIDE