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UNC0638

UNC0638, 1255580-76-7, 结构式
UNC0638
CAS号:
1255580-76-7
英文名:
UNC0638
英文别名:
CS-565;UNC0638;UNC0638/UNC-0638;2-Cyclohexyl-N-(1-isopropyl-4-piperidinyl)-6-Methoxy-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine;2-cyclohexyl-6-methoxy-n-(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-amine;2-Cyclohexyl-6-Methoxy-N-[1-(1-Methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine;4-Quinazolinamine, 2-cyclohexyl-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-;UNC0638 2-Cyclohexyl-6-Methoxy-N-[1-(1-Methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine
中文名:
UNC0638
中文别名:
化合物UNC0638;GEHMT2和EHMT1抑制剂;UNC0638,可逆的G9和GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂;2-环己基-6-甲氧基-N-[1-异丙基-4-哌啶基]-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-喹唑啉胺;2-环己基-N-(1-异丙基哌啶-4-基)-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺
CBNumber:
CB22592813
分子式:
C30H47N5O2
分子量:
509.73
MOL File:
1255580-76-7.mol

UNC0638化学性质

熔点:
93-94℃
沸点:
610.2±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.124±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度:
≥25.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.2 mg/mL in EtOH
形态:
solid
酸度系数(pKa):
10.07±0.20(Predicted)
颜色:
White to yellow
安全信息

UNC0638性质、用途与生产工艺

生物活性

UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP,IC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。

靶点

TargetValue
G9a
(Cell-free assay)
<15 nM
GLP
(Cell-free assay)
19 nM

体外研究

UNC0638是一种有效的,选择性的,可渗透细胞的 G9a GLP 的化学探针,相比于BIX01294,毒性/功能比小于6,其毒性/功能比大于100。UNC0638是一种有效的G9a和GLP抑制剂,对广谱的表观遗传和非表观遗传靶点有选择性。UNC0638对SET7/9 (a H3K4 HMTase),SET8 (a H4K20 HMTase),PRMT3,以及SUV39H2有大于10,000倍的选择性。在MDA-MB-231细胞中,UNC0638 (48 h处理)以浓度依赖的方式降低H3K9me2水平,IC50 是81 nM。UNC0638处理各种细胞系导致较低的全局H3K9me2水平降低,这与用shRNA降低G9a和GLP观测到的效果是一致的。UNC0638显著降低MCF7细胞的克隆形成能力,降低G9a调控的內源基因的启动子区H3K9me2的丰度,同时影响microRNAs。在小鼠胚胎干细胞中,UNC0638以浓度依赖的方式重新激活G9a沉默的基因和一个报告基因,同时不促进分化。

体内研究

在小鼠中进行的药物代谢和药代动力学研究表明,UNC0638经静脉注射、腹腔注射或口服途径给药,在体内清除率高、半衰期短、高体积分布和低暴露量。

UNC0638 上下游产品信息

上游原料

下游产品

UNC0638 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15273UNC0638
UNC0638
1255580-76-75mg600元
2024/04/30HY-15273UNC0638
UNC0638
1255580-76-710mM * 1mLin DMSO673元

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