网站主页 >> CAS数据库列表 >> N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
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- CAS号:
- 1207360-89-1
- 英文名:
- N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
- 英文别名:
- CS-695;RG-7603;GDC-0349;GDC-0349, RG7603;GDC-0349;GDC0349;GDC0349;GDC 0349;GDC 0349;GDC-0349 RG7603 GDC0349 RG-7603;(S)-1-Ethyl-3-(4-(4-(3-methylmorpholino)-7-(oxetan-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimi;(S)-1-ethyl-3-(4-(4-(3-methylmorpholino)-7-(oxetan-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)urea;N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
- 中文名:
- N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
- 中文别名:
- MTOR抑制剂(GDC-0349);N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
- CBNumber:
- CB22604233
- 分子式:
- C24H32N6O3
- 分子量:
- 452.55
- MOL File:
- 1207360-89-1.mol
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N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲化学性质
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沸点:
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571.3±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.269
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9): 0.1 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml
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形态:
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Powder
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酸度系数(pKa):
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13.87±0.46(Predicted)
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颜色:
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Light yellow to yellow
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N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲性质、用途与生产工艺
GDC-0349是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,K
i为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。
GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。
在体内PK/PD的研究中,GDC-0349处理小鼠,抑制mTOR的下游标记,包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt(S473),这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型,可以调节信号通路,这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次,抑制肿瘤生长,这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型,包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。
GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。
Target | Value |
mTOR
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3.8 nM(Ki)
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PI3Kα
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~3 μM(Ki)
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GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。
在体内PK/PD的研究中,GDC-0349处理小鼠,抑制mTOR的下游标记,包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt(S473),这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型,可以调节信号通路,这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次,抑制肿瘤生长,这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型,包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-15248 | GDC-0349 | | 1 mg | 500元 |
2024/04/30 | HY-15248 | N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 GDC-0349 | 1207360-89-1 | 5mg | 1100元 |
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
生产厂家
1207360-89-1, N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 相关搜索:
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- 1207360-89-1
- GDC-0349 RG7603 GDC0349 RG-7603
- N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea USP/EP/BP
- GDC-0349;GDC0349
- GDC0349;GDC 0349;GDC 0349
- GDC-0349, RG7603
- CS-695
- (S)-1-Ethyl-3-(4-(4-(3-methylmorpholino)-7-(oxetan-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimi
- (S)-1-ethyl-3-(4-(4-(3-methylmorpholino)-7-(oxetan-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)urea
- GDC-0349 N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
- Urea, N-ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-
- RG-7603
- N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
- GDC-0349