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AT13148

AT13148, 1056901-62-2, 结构式
AT13148
CAS号:
1056901-62-2
英文名:
AT-13148
英文别名:
CS-1252;AT-13148;AT13148 HCl;AT13148, >=98%;AT-13148;AT 13148;AT-13148 USP/EP/BP;AT13148 hydrochloride;AT 13148 dihydrochloride;AT-13148; AT 13148; AT13148; AT13148 HYDROCHLORIDE; AT13148 HCL;(S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol
中文名:
AT13148
中文别名:
化合物AT13148;AT13148,AKT抑制剂;AGC KINASE抑制剂(AT13148);(+)-(S)-2-氨基-1-(4-氯苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]乙醇
CBNumber:
CB22627346
分子式:
C17H16ClN3O
分子量:
313.78
MOL File:
1056901-62-2.mol

AT13148化学性质

沸点:
595.9±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.328±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
10.92±0.50(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

AT13148性质、用途与生产工艺

生物活性

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。

体外研究

AT13148, as a multi-AGC kinase inhibitor, potently inhibits proliferation with GI50 values of 1.5 to 3.8 μM across a selected panel of cancer cell lines with deregulation of PI3K-AKT-mTOR or RAS-RAF pathways. In PTEN-deficient MES-SA cells, AT13148 also inhibits AKT and p70S6K signaling.

体内研究

AT13148 (50 mg/kg p.o.) markedly inhibits the activity of both AKT and p70S6K AGC kinases, and subsequently exhibits marked antitumor effects in human tumor xenografts.

生物活性

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。

靶点

TargetValue
PKA
(Cell-free assay)
3 nM
ROCK2
(Cell-free assay)
4 nM
ROCK1
(Cell-free assay)
6 nM
p70S6K
(Cell-free assay)
8 nM
Akt1
(Cell-free assay)
38 nM

体外研究

AT13148,作为多重AGC激酶抑制剂,有效抑制癌细胞增殖,对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系,GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中,AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号。

体内研究

在人肿瘤异种移植物中,AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性,并随后表现出显著的抗肿瘤作用。

AT13148 上下游产品信息

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下游产品

AT13148 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-16071AT131481 mg500元
2024/04/30S7563AT13148
AT13148
1056901-62-25mg1186.89元

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