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SR1078

SR1078, 1246525-60-9, 结构式
SR1078
CAS号:
1246525-60-9
英文名:
SR 1078
英文别名:
SR 1078;SR 1078; SR-1078;SR 1078 USP/EP/BP;SR1078;SR 1078;SR-1078;SR1078,N-[4-(2,2,2-TRIFLUORO-1-HYDROXY-1-TRIFLUOROMETHYL-ETHYL)-PHENYL]-4-TRIFLU;N-(4-(1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)-4-(trifluoromethyl)benzamide;N-[4-(1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-hydroxy-2-propanyl)phenyl]-4-(trifluoromethyl)benzamide;N-[4-[2,2,2-Trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-4-(trifluoromethyl)benzamide;Benzamide, N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-4-(trifluoromethyl)-;SR1078,N-[4-(2,2,2-Trifluoro-1-hydroxy-1-trifluoroMethyl-ethyl)-phenyl]-4-trifluoroMethyl-benzaMide
中文名:
SR1078
中文别名:
化合物SR 1078;SR1078,RORΑ/Γ激动剂;RORΑ/Γ激动剂(SR1078);N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-4-(三氟甲基)苯甲酰胺
CBNumber:
CB22628424
分子式:
C17H10F9NO2
分子量:
431.25
MOL File:
1246525-60-9.mol

SR1078化学性质

熔点:
169℃
沸点:
362.9±42.0 °C(Predicted)
密度:
1.527±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
DMSO, Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
9.21±0.15(Predicted)
颜色:
Off-White
安全信息

SR1078性质、用途与生产工艺

生物活性

SR1078是RORα/γ的激活剂。

靶点

TargetValue
RORα
()
RORγ
()

体外研究

SR1078 is a synthetic RORα/RORγ ligand. SR1078 modulates the conformation of RORγ in a biochemical assay and activates RORα and RORγ driven transcription. Furthermore, SR1078 stimulates expression of endogenous ROR target genes in HepG2 cells that express both RORα and RORγ. In a cell-based chimeric receptor Gal4 DNA-binding domain-NR ligand binding domain cotransfection assay, SR1078 significantly inhibits the constitutive transactivation activity of RORα and RORγ, but has no effect on the activity of FXR, LXRα and LXRβ. In a RORα cotransfection assay, treatment of cells with SR1078 (10 μM) results in a significant increase in transcription. Similarly, in the RORγ cotransfection assay, SR1078 treatment results in a stimulation of RORγ-dependent transcription activity.
SR1078 (2-10 μM; 24 hours) shows a dose-dependent increase in expression of A2BP1, CYP19A1, NLGN1, and IPTR1 in SH-SY5Y cells. EC50’s are in the range of 3-5 μM.

体内研究

The pharmacokinetic properties of SR1078 are examined in mice and noted significant exposure. Plasma concentrations reach 3.6 μM 1h after a 10 mg/kg i.p. injection of SR1078 and sustained levels of above 800 nM even 8h after the single injection. These levels are sufficient to perform a proof-of-principle experiment to determine if SR1078 treatment would stimulate ROR target gene expression in an animal model. Mice are treated with SR1078 (10 mg/kg; i.p.) and 2h after the injection the livers are harvested and mRNA purified for assessment of G6Pase and FGF21 gene expression.T he expression of both FGF21 and G6Pase is significantly stimulated by SR1078 treatment vs. vehicle control.
SR1078 (10 mg/kg; i.p.) shows a significant 25% reduction in repetitive grooming behavior in the BTBR mice.

SR1078 上下游产品信息

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SR1078 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-14422SR10781 mg427元
2024/04/30S5775SR1078
SR1078
1246525-60-95mg876.57元

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