BAY87-2243
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- CAS号:
- 1227158-85-1
- 英文名:
- BAY 87-2243
- 英文别名:
- CS-1786;BAY 87-2243;BAY 87-2243 USP/EP/BP;BAY 87-2243 BAY87-2243;BAY87 2243;BAY 87 2243;BAY87-2243;Ferroptosis,inhibit,HIFs,HIF-PH,HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,Inhibitor,BAY 87-2243,BAY 872243,Hypoxia-inducible factors,BAY 87 2243;5-(1-((2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl)methyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,2,4-oxadiazole;1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine;1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-piperazine;Piperazine, 1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-
- 中文名:
- BAY87-2243
- 中文别名:
- 化合物BAY 87-2243;缺氧诱导因子-1抑制剂(HIF-1抑制剂);BAY 87-2243,线粒体复合物I抑制剂;5-(1-((2-(4-环丙基哌嗪-1-基)吡啶-4-基)甲基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑
- CBNumber:
- CB22681993
- 分子式:
- C26H26F3N7O2
- 分子量:
- 525.53
- MOL File:
- 1227158-85-1.mol
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BAY87-2243化学性质
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沸点:
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677.7±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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RT
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml) or in Ethanol (10 mg/ml).
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酸度系数(pKa):
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8.43±0.27(Predicted)
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形态:
-
solid
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颜色:
-
White
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 2 months.
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BAY87-2243性质、用途与生产工艺
BAY 87-2243 是强效的选择性的hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。
BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达,IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中,BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达,并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下,BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。
在H460异种移植小鼠模型中,BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量,HIF-1α 蛋白质,以及HIF-1靶点基因表达水平。
BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
Target | Value |
HIF-1
(Cell-free assay)
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BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达,IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中,BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达,并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下,BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。
在H460异种移植小鼠模型中,BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量,HIF-1α 蛋白质,以及HIF-1靶点基因表达水平。
BAY87-2243
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15836 | BAY 87-2243 | | 1 mg | 342元 |
2024/08/19 | HY-15836 | BAY87-2243 BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | 5mg | 855元 |
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- CS-1786
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