化合物CPI169
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- CAS号:
- 1450655-76-1
- 英文名:
- CPI-169
- 英文别名:
- CPI-169;CPI 169;CPI169;CPI-169 racemate;CPI169;CPI 169;CPI-169;CPI169 racemate,CPI 169 racemate;1-(1-(1-(Ethylsulfonyl)piperidin-4-yl)ethyl)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1H-indole-3-carboxamide;1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-[1-[1-(ethylsulfonyl)-4-piperidinyl]ethyl]-2-methyl-
- 中文名:
- 化合物CPI169
- 中文别名:
- R构型;化合物CPI169;CPI-169,EZH2的抑制剂;EZH2抑制剂(CPI-169);EZH2抑制剂(CPI-169 RACEMATE);1-(1-(1-(乙基磺酰基)哌啶-4-基)乙基)-N-((4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酰胺
- CBNumber:
- CB22715621
- 分子式:
- C27H36N4O5S
- 分子量:
- 528.66
- MOL File:
- 1450655-76-1.mol
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化合物CPI169化学性质
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密度:
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1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥26.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.18 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
-
11.01±0.10(Predicted)
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化合物CPI169性质、用途与生产工艺
CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。
| Target | Value |
EZH2 WT
()
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0.24 nM
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EZH2 Y641N
()
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0.51 nM
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EZH1
()
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6.1 nM
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在KARPAS-422细胞中，CPI-169对细胞活性表现出剂量依赖性抑制作用，与ABT-199联合使用时产生协调的抗增殖活性。对25个NHL细胞系的其中16个，CPI-169也会抑制细胞生长，GI50 <5 μM。
在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠中，CPI-169 (200 mg/kg, s.c.)有效抑制H3K27me3水平，并导致淋巴肿瘤退化，而不影响体重或引起任何明显的副作用。
化合物CPI169
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S7616 | CPI-169 | 1450655-76-1 | 5mg | 1609.28元 |
| 2024/04/30 | S7616 | CPI-169 | 1450655-76-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 1777.23元 |
1450655-76-1, 化合物CPI169 相关搜索:
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