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SB273005 INTEGRIN抑制剂

SB273005 INTEGRIN抑制剂, 205678-31-5, 结构式
SB273005 INTEGRIN抑制剂
CAS号:
205678-31-5
英文名:
(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid
英文别名:
SB273005;[8-[2-(6-Methylamino-pyridin-2-yl)-ethoxy]-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl]-acetic acid;1H-2-Benzazepine-4-acetic acid, 2,3,4,5-tetrahydro-8-[2-[6-(methylamino)-2-pyridinyl]ethoxy]-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (4S)-;(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid;(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid USP/EP/BP
中文名:
SB273005 INTEGRIN抑制剂
中文别名:
化合物SB273005;SB273005 INTEGRIN抑制剂
CBNumber:
CB22744623
分子式:
C22H24F3N3O4
分子量:
451.44
MOL File:
205678-31-5.mol

SB273005 INTEGRIN抑制剂化学性质

沸点:
662.9±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.321±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
4.32±0.10(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

SB273005 INTEGRIN抑制剂性质、用途与生产工艺

生物活性

SB273005 是一种有效的integrin抑制剂,对αvβ3 受体和αvβ5受体的Ki分别为1.2 nM 和 0.3 nM。

体外研究

In vitro, SB273005 inhibits human osteoclast-mediated bone resorption with IC50 of 11 nM. In blood containing MDA-MB-231 cells, a combination of SB273005 and lamifiban inhibits tumor cell adhesion to vascular extracellular matrix (ECM).

体内研究

In rat models of bone resorption and osteoporosis, SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inhibits the parathyroid hormone-stimulated calcemic response, and inhibits bone loss. In rat with adjuvant-induced arthritis, SB273005 (60 mg/kg, p.o.) significantly reduces the symptoms of adjuvant-induced arthritis. SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.) causes acute, transient necrosis of vascular smooth muscle cell (VSMC) in aorta and renal arteries of mice. In pregnant mice, SB273005 reverses the reduction of Th1 cell-produced IL-2 levels and the increase of Th2 cell-derived IL-10 levels.

生物活性

SB273005 是一种有效的integrin抑制剂,对αvβ3 受体和αvβ5受体的Ki分别为1.2 nM 和 0.3 nM。

靶点

TargetValue
αvβ5 receptor
(Cell-free assay)
0.3 nM
αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
1.2 nM

体外研究

在体外,SB273005抑制人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 为11 nM。在包含MDA-MB-231细胞的血液中,SB273005与lamifiban结合抑制肿瘤细胞粘附到血管细胞外基质上(ECM)。

体内研究

在骨吸收和骨质疏松大鼠模型中,SB273005 (30 mg/kg, p.o.)抑制甲状旁腺素刺激的血钙反应,并抑制骨损失。在佐剂性关节炎大鼠体内,SB273005 (60 mg/kg, p.o.)显著减少佐剂诱导的关节炎症状。 在大鼠主动脉和肾动脉中,SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.)引起血管平滑肌细胞(VSMC)急性暂时性坏死。在怀孕的小鼠体内,SB273005逆转Th1细胞产生的IL-2 l水平的下降,以及Th2细胞衍生的IL-10水平的增加。

SB273005 INTEGRIN抑制剂 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SB273005 INTEGRIN抑制剂 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08S7540SB273005 INTEGRIN抑制剂
SB273005
205678-31-55mg1595.17元
2024/11/08S7540SB273005 INTEGRIN抑制剂
SB273005
205678-31-510mM(1mL in DMSO)2448.81元

SB273005 INTEGRIN抑制剂 生产厂家

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