1628607-64-6
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- CAS号:
- 1628607-64-6
- 英文名:
- INCB-54329
- 英文别名:
- INCB-54329;INCB-054329,INCB-54329;INCB054329（INCB-054329;INCB054329（INCB-054329,INCB-54329）;Inhibitor,inhibit,INCB 054329,Epigenetic Reader Domain;(S)-6-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-3-(pyridin-2-yl)-3,4-dihydro-5-oxa-1,2a-diazaacenaphthylen-2(1H)-one;Imidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2(1H)-one, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-4,5-dihydro-4-(2-pyridinyl)-, (4S)-;(11S)-7-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-11-pyridin-2-yl-9-oxa-1,3-diazatricyclo[6.3.1.0^{4,12}]dodeca-4(12),5,7-trien-2-one
- 中文名:
- 1628607-64-6
- 中文别名:
- 化合物INCB054329;(S)-6-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-3-(吡啶-2-基)-3,4-二氢-5-氧杂-1,2A-二氮杂苊-2(1H)-酮
- CBNumber:
- CB24672573
- 分子式:
- C19H16N4O3
- 分子量:
- 348.36
- MOL File:
- 1628607-64-6.mol
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1628607-64-6化学性质
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密度:
-
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO : ≥ 100 mg/mL (287.06 mM)
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形态:
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Solid
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酸度系数(pKa):
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12.48±0.40(Predicted)
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颜色:
-
Light yellow to yellow
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1628607-64-6性质、用途与生产工艺
INCB054329 (INCB-054329, INCB-54329)是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。
| Target | Value |
BRD3-BD2
()
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1 nM
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BRD4-BD2
()
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3 nM
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BRD2-BD2
()
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5 nM
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BRD3-BD1
()
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9 nM
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BRD4-BD1
()
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28 nM
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3 μM的INCB054329对16种非BET溴区没有显著抑制活性。在含有32种从急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤中分离的血液病癌细胞系中，INCB054329的平均GI50为152 nM。而在正常志愿者体内分离的T细胞中，离体以IL2刺激，INCB054329对其GI50值为2.435 μM。其对细胞的生长抑制作用于细胞于G1期阻滞有关。INCB054828还是FGFR1、2、3的选择性抑制剂。在骨髓瘤细胞系中，INCB054329的处理可抑制c-myc的表达、诱导HEXIM1。在AML和淋巴瘤细胞株中，INCB054329诱导细胞凋亡，促凋亡的调节子表达升高。INCB054329可减少同源重组组分的表达，减少细胞生长、增强PARPi和cisplatin诱导的DNA损伤和凋亡。
在小鼠中，INCB054329具有高清除率，短半衰期。在足以有效地抑制c-myc的暴露量下，INCB054329在KMS-12-BM和MM1.S移植瘤模型中有效并耐受良好。在体内，口服INCB054329在多种血液癌症模型中抑制肿瘤生长。
1628607-64-6
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/11/08 | S8753 | 1628607-64-6
INCB054329 | 1628607-64-6 | 2mg | 1204.88元 |
| 2024/11/08 | S8753 | 1628607-64-6
INCB054329 | 1628607-64-6 | 5mg | 2105.6元 |
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- 化合物INCB054329
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- (S)-6-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-3-(pyridin-2-yl)-3,4-dihydro-5-oxa-1,2a-diazaacenaphthylen-2(1H)-one
- Inhibitor,inhibit,INCB 054329,Epigenetic Reader Domain
- INCB-054329,INCB-54329
- INCB054329（INCB-054329
- Imidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2(1H)-one, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-4,5-dihydro-4-(2-pyridinyl)-, (4S)-
- INCB054329（INCB-054329,INCB-54329）
- (11S)-7-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-11-pyridin-2-yl-9-oxa-1,3-diazatricyclo[6.3.1.0^{4,12}]dodeca-4(12),5,7-trien-2-one
- INCB-54329