KN-93 PHOSPHATE (CAMK抑制剂)
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- CAS号:
- 英文名:
- KN-93 PHOSPHATE (CAMK Inhibitor)
- 英文别名:
- 中文名:
- KN-93 PHOSPHATE (CAMK抑制剂)
- 中文别名:
- KN-93 PHOSPHATE (CAMK抑制剂)
- CBNumber:
- CB24698238
- 分子式:
- 分子量:
- 0
- MOL File:
- Mol file
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KN-93 PHOSPHATE (CAMK抑制剂)化学性质
KN-93 PHOSPHATE (CAMK抑制剂)性质、用途与生产工艺
KN-93 Phosphate(CaMK抑制剂)是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型(CaMKII)抑制剂。在体外实验中KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成,通过调整TH的反应率,以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长,IC50为8μM,并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。
KN-93通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内,KN-93引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害。此外KN-93(1mg/kg/天,腹腔注射)抑制糖尿病引起的视网膜血管渗漏,并抑制糖尿病视网膜中CaMKII和NF-κB的磷酸化。
用于大鼠离体心脏钙超载损伤模型的研究:
在钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶Ⅱ抑制剂KN-93加重大鼠离体心脏钙超载损伤研究中采用Langendorff装置进行离体心脏灌流,利用钙反常现象诱发胞内钙超载。
KN-93 PHOSPHATE (CAMK抑制剂)
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