Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物, 靶向作用于microtubule,最初是从非洲树Combretum caffrum中分离得到的。CA4是微管蛋白结合剂,结合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素结合位点(K d = 0.40 μM),抑制微管蛋白装配,IC50为2.4 μM。CA4对增殖的内皮细胞而非休眠的内皮细胞具有细胞毒性,对肿瘤血管具有强效的,选择性的毒性。CA4P(1 mM,30分钟)破坏内皮细胞微管骨架,并介导内皮细胞的形态变化。CA4P刺激肌动蛋白应力纤维的形成和膜出泡,且通过Rho/ Rho激酶提高单层通透性。CA4P提高内皮细胞通透性,主要通过干VE-cadherin/β-catenin/Akt信号通路,而抑制内皮细胞迁移和毛细管形成,从而导致快速的血管性虚脱和肿瘤坏死。