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氟苯咪唑

氟苯咪唑, 31430-15-6, 结构式
氟苯咪唑
CAS号:
31430-15-6
英文名:
Flubendazole
英文别名:
FLUBENDAZOL;Flubendazole Polymorph B;R-17899;R 17889;FLUMOXAL;FLUBENOL;FLUVERNAL;FLUMOXANE;fluvermal;Flubenvet
中文名:
氟苯咪唑
中文别名:
氯苯达唑;氟苯咪唑;氟苯达唑;氟苯达唑杂质;氟苯咪唑原料药;氟苯达唑 标准品;氟苯咪唑(标准品);氟苯咪唑原料药厂家;氟苯咪唑(氟苯哒唑);氟苯达唑 EP标准品
CBNumber:
CB2669630
分子式:
C16H12FN3O3
分子量:
313.28
MOL File:
31430-15-6.mol

氟苯咪唑化学性质

熔点:
290°C
密度:
1.3720 (estimate)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Practically insoluble in water, in alcohol and in methylene chloride
酸度系数(pKa):
10.66±0.10(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
Merck:
14,4118
CAS 数据库:
31430-15-6(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险类别码: 22
安全说明: 44
WGK Germany: 2
RTECS号: DD6497500
海关编码: 29339900
毒性: LD50 in mice, rats, guinea pigs (mg/kg): >2560 orally (Thienpont)

氟苯咪唑性质、用途与生产工艺

概述

氟苯咪唑为白色粉末,无臭,不溶于水,在稀盐酸中略溶解。其为新型苯并咪唑类驱虫药。对猪胃肠道内的多数线虫、绦虫及鸡胃肠道内的多数线虫等,均有极好的驱虫效果,对囊尾蚴、细粒棘球绦虫的未成熟虫体重复用药有效。驱虫机制,目前认为在于干扰虫体能量代谢。

抗蠕虫药

系我国于1983年合成的新抗蠕虫药。本品对目前尚缺乏特效疗法的棘球蚴病和脑囊虫病有满意疗效。对多种蠕虫病, 包括蛔虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、粪类圆线虫、华支睾吸虫、后睾吸虫及异形吸虫均有较好疗效,且对钩虫性皮肤移行症亦有效。此外,对疥疮病也有治 疗作用。
氟苯达唑为甲苯达唑的对位氟同系物。它不仅对胃肠道线虫有效,而且对某些绦虫亦有一定效果。国外主要用于猪、禽的胃肠蠕虫病。

用法用量

蛔虫病、钩虫病和鞭虫病:成人200 mg/日,连服3日。蠕蚴 移行症:成人200 mg/次,一日2次,连服6~8日。粪类圆线虫:成人 200~300 mg/日,3~4日为一疗程,间隔可用两疗程。旋毛虫病:成人 300 mg/日,连服5日即可消灭肠内成虫,但对肌肉幼虫则需1 500 mg/日, 至少连服2周方可收效。治疗棘球蚴病及脑囊虫病:成人口服每次40~ 50 mg/kg,一日2次,连用10日。治疗异形吸虫病和后睾吸虫病:成人口 服1 g/日,7日为一疗程,可用2~3个疗程。治疗华支睾吸虫病:成人口服 1 g/日,共7日。未愈者可2 g/日,再服7日。治疗盘尾丝虫感染:每周肌 注0.75 g,共5周。

注意事项

1.对苯并咪唑类药物产生耐药性的虫株,可能对本品亦产生耐药性。
2.休药期: 猪、鸡14天。
3.妊娠母畜禁用

生物活性

Flubendazole (Flumoxanal, NSC 313680)是一种驱虫剂,作用于MDAY-D2 细胞,IC50为3 nM。

靶点

TargetValue
Atg4B
()

体外研究

在Echinococcus granulosus中,Flubendazole形态变化包括SOMA区收缩,皮层泡形成,rostellar混乱,钩损和microtriches破坏。 Flubendazole的苯环已结合在杂环(咪唑)的-4和-5位置的双环体系。 Flubendazole和Albendazole对大鼠胚胎发育在体外培养有相似的影响,在浓度高于0.5 μg/mL时诱导生长停滞和改变形态的作用。

体内研究

Flubendazole(6.32 毫克/千克/天)最初诱导胚胎发育停滞,随后是广义的细胞死亡,导致100%的胚胎死于胚胎期12.5天。Flubendazole(3.46 毫克/千克/天)显著降低胚胎期12.5天之前的胚胎发育,而不引起细胞死亡。 在大鼠中,Flubendazole在橄榄油中显著增加剂量为7.83 毫克/公斤/每天或更高剂量导致的胚胎死亡,在剂量为31.33 毫克/公斤/每天时导致所有阻碍的完全吸收。  在鸟中,Flubendazole导致肝脏和肠道胞浆中metyrapone和daunorubicin活性略有增加。Flubendazole导致统计学显著抑制肠道GST活性。Flubendazole导致轻微但显著抑制肝微粒中7-乙氧基活性(降低至69%)。

用途 

合成驱虫药

氟苯咪唑 上下游产品信息

上游原料

下游产品

氟苯咪唑 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30C10191氟苯咪唑
Flubendazole
31430-15-61g391元
2024/04/30C10191氟苯咪唑
Flubendazole
31430-15-65g761元

氟苯咪唑 生产厂家

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武汉裕清嘉衡药业有限公司 027-83855389 13545340383 2586905842@qq.com 中国 1305 58
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