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1,4-二氢-6-(1H-咪唑-1-基)-7-硝基-2,3-喹喔啉二酮单盐酸盐

生物活性 靶点 体外研究 体内研究

1,4-二氢-6-(1H-咪唑-1-基)-7-硝基-2,3-喹喔啉二酮单盐酸盐, 154164-30-4, 结构式
1,4-二氢-6-(1H-咪唑-1-基)-7-硝基-2,3-喹喔啉二酮单盐酸盐
CAS号:
154164-30-4
英文名:
YM90Khydrochloride
英文别名:
YM 90K;CS-885;YM-90K HCL;YM90Khydrochloride;6-(1H-imidazol-1-yl)-7-nitro-2,3(1H,4H)-;6-(1H-imidazol-1-yl)-7-nitro-2,3(1H,4H)-quinoxalinedione;1,4-Dihydro-6-(1H-imidazol-1-yl)-7-nitro-2,3-quinoxalinedionehydrochloride;1,4-Dihydro-6-(1H-imidazol-1-yl)-7-nitro-2,3-quinoxalinedione monohydrochloride;2,3-Quinoxalinedione,1,4-dihydro-6-(1H-imidazol-1-yl)-7-nitro-,monohydrochloride;2,3-Quinoxalinedione,1,4-dihydro-6-(1H-imidazol-1-yl)-7-nitro-, hydrochloride (1:1)
中文名:
1,4-二氢-6-(1H-咪唑-1-基)-7-硝基-2,3-喹喔啉二酮单盐酸盐
中文别名:
YM 90K盐酸盐;化合物YM90K HYDROCHLORIDE;6-(1H-咪唑-1-基)-7-硝基-2,3(1H,4H)-喹喔啉二酮;1,4-二氢-6-(1H-咪唑-1-基)-7-硝基-2,3-喹啉二酮单盐酸盐;1,4-二氢-6-(1H-咪唑-1-基)-7-硝基-2,3-喹喔啉二酮单盐酸盐
CBNumber:
CB31074818
分子式:
C11H7N5O4.HCl
分子量:
0
MOL File:
154164-30-4.mol

1,4-二氢-6-(1H-咪唑-1-基)-7-硝基-2,3-喹喔啉二酮单盐酸盐化学性质

储存条件:
Desiccate at RT
溶解度:
Soluble to 10 mM in DMSO with gentle warming
形态:
Powder
安全信息

1,4-二氢-6-(1H-咪唑-1-基)-7-硝基-2,3-喹喔啉二酮单盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂，Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低，并具有神经保护作用。

靶点

Ki: 84 nM (AMPA receptor), 2.2 μM (Kainate receptor) and 37 μM (NMDA receptor)

体外研究

YM90K co-injected with AMPA or kainate into the rat striatum protect cholinergic neurons against AMPA- or kainate-induced neurotoxicity.

体内研究

YM90K shows potent suppressive activity against audiogenic seizure in DBA/2 mice; ED 50 values of YM90K against tonic seizure is 2.54 mg/kg (i.p.). The duration of the anticonvulsant effects of YM90K is 30 min.
In a global ischemia model, YM90K (15 mg/kg i.p.) significantly prevents the delayed neuronal death in the hippocampal CA1 region in Mongolian gerbils when administered 1 h after 5-min ischemia. The therapeutic time window for the neuroprotective effect of YM90K (30 mg/kg i.p.) is 6 h.
In a focal ischemia model, YM90K (30 mg/kg i.v. bolus+10 mg/kg/h for 4 h) reduces the volume of ischemic damage in the cerebral cortex in F344 rats.

1,4-二氢-6-(1H-咪唑-1-基)-7-硝基-2,3-喹喔啉二酮单盐酸盐 上下游产品信息

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