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159997-94-1

159997-94-1, 159997-94-1, 结构式
159997-94-1
CAS号:
159997-94-1
英文名:
Biricodar
英文别名:
Biricodar;VX-710(biricodar);(S)-1,7-Di(3-pyridyl)-4-heptyl 1-[2-Oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acetyl]piperidine-2-carboxylate;2-Piperidinecarboxylic acid, 1-[2-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acetyl]-, 4-(3-pyridinyl)-1-[3-(3-pyridinyl)propyl]butyl ester, (2S)-
中文名:
159997-94-1
中文别名:
比立考达;化合物 T14616;1-[2-氧代-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酰基]哌啶-2-甲酸[(S)-1,7-二(3-吡啶基)-4-庚基]酯
CBNumber:
CB31178123
分子式:
C34H41N3O7
分子量:
603.71
MOL File:
159997-94-1.mol

159997-94-1化学性质

沸点:
752.1±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.195±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
Oil
酸度系数(pKa):
5.80±0.10(Predicted)
颜色:
Colorless to light yellow
安全信息

159997-94-1性质、用途与生产工艺

生物活性

Biricodar (VX-710) 是 P-glycoprotein 和 MRP-1 的调节剂; 在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。

体外研究

Biricodar shows activity against both P-glycoprotein (Pgp) and MRP-1 and also has activity in increasing drug uptake and retention and reversing drug resistance mediated by wild-type BCRP (BCRPR 482 ). In 8226/Dox6 cells (Pgp), biricodar increases mitoxantrone and daunorubicin uptake by 55 and 100%, respectively, increases their retention by 100 and 60%, respectively, and increases their cytotoxicity 3.1- and 6.9-fold, respectively. Biricodar also increases the uptake, retention and cytotoxicity in HL60/Adr (MRP-1) and 8226/MR20 cells (BCRP(R482)), but has little effect in MCF7 AdVP3000 cells (BCRP(R482T)). VX-710 is a non-macrocyclic pipecolinate derivative which binds the FK506 receptor protein. VX-710 has been shown to restore sensitivity in a range of multidrug-resistant cells, including myeloma, melanoma, carcinoma and leukaemia. Biricodar effectively inhibits photoaffinity labeling of P-glycoprotein by [ 3 H]azidopine or [ 125 I]iodoaryl azido-prazosin with EC 50 values of 0.75 and 0.55 μM.

159997-94-1 上下游产品信息

上游原料

下游产品

159997-94-1 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-13574ABiricodar1 mg4000元

159997-94-1 生产厂家

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