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3'-叠氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 3'-叠氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷 试剂级价格
3
3'-叠氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷
CAS号:
87190-79-2
英文名:
3'-azido-2',3'-dideoxy-5-methylcytidine
英文别名:
CS-92;Az-Dcme;AzddMeC;Azidodideoxymethylcytidine;3'-Azido-2',3'-dideoxy-5-methylcytidine;3'-azido-2',3'-dideoxy-5-methylcytidine;3'-Azido-2',3'-dideoxy-4-deoxo-4-imino-5-methyluridine
中文名:
3'-叠氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷
中文别名:
化合物 T26726;化合物 AZDDMEC;3'-三氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷;3'-叠氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷
CBNumber:
CB31324739
分子式:
C10H14N6O3
分子量:
266.26
MOL File:
87190-79-2.mol

3'-叠氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷化学性质

储存条件:
4°C, away from moisture
溶解度:
DMSO : 200 mg/mL (751.15 mM; Need ultrasonic)
形态:
Solid
颜色:
White to off-white
安全信息

3'-叠氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷性质、用途与生产工艺

生物活性

AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物，也是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中，AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。

靶点

HIV-1

9 nM (EC 50 , Human PBM cells)

HIV-1

6 nM (EC 50 , Human macrophages)

体外研究

AzddMeC (CS-92) is also effective against HIV-2 in lymphocytes. The replication of Friend murine virus is only weakly inhibited, and no effect is observed against HSV type 1 and type 2 and coxsackievirus B4. The interaction of the 5'-triphosphate of AzddMeC with HIV-1 reverse transcriptase indicated competitive inhibition (the inhibition constant, Kis, is 9.3 nM).

体内研究

The pharmacokinetics of AzddMeC are characterized following intravenous and oral administration of 60 mg/kg of the compound to male rhesus monkeys. 3'-azido-3'-deoxythymidine (AZT) is a major metabolite of AzddMeC in monkeys. AzddMeC concentrations in serum declined rapidly in a biexponential fashion with the terminal half-life ranging from 0.5 to 1.3 hr. Renal excretion of unchanged nucleoside and metabolic deamination yielding AZT are the primary routes of AzddMeC clearance. The oral bioavailability is 26%.

3'-叠氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷 上下游产品信息

上游原料

下游产品

3'-叠氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-105268AzddMeC1 mg954元
2024/11/08HY-1052683'-叠氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷
AzddMeC		5 mg2100元

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