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寄端霉素

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 寄端霉素 试剂级价格
寄端霉素, 76958-67-3, 结构式
寄端霉素
CAS号:
76958-67-3
英文名:
HYPOTHEMYCIN
英文别名:
f 152 D2;Nsc354462;Hypothemicin;HYPOTHEMYCIN;Hypothemycin - CAS 76958-67-3 - Calbiochem;(1aR,3S,4S,6Z,9S,15bR)-1a,8,9,15b-Tetrahydro-3,4,12-trihydroxy-14-methoxy-9-methyl-3H-oxireno[k][2]benzoxacyclotetradecin-5,11(2H,4H)-dione;(1aR,3S,4S,6Z,9S,15bR)-1a,8,9,15b-Tetrahydro-3,4,12-trihydroxy-9-methyl-14-methoxy-3H-oxireno[k][2]benzoxacyclotetradecin-5,11(2H,4H)-dione;(1aR,3S,4S,6Z,9S,15bR)-1a,2,4,5,11,8,9,15b-Octahydro-3,4,12-trihydroxy-9-methyl-14-methoxy-3H-oxireno[k][2]benzoxacyclotetradecin-5,11-dione;3H-Oxireno[k][2]benzoxacyclotetradecin-5,11(2H,4H)-dione,1a,8,9,15b-tetrahydro-3,4,12-trihydroxy-14-methoxy-9-methyl-,(1aR,3S,4S,6Z,9S,15bR)-
中文名:
寄端霉素
中文别名:
寄端霉素;化合物 T15542
CBNumber:
CB3229169
分子式:
C19H22O8
分子量:
378.37
MOL File:
76958-67-3.mol

寄端霉素化学性质

熔点:
170-172℃
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: soluble
形态:
Lyophilized solid
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3
海关编码: 29419000

寄端霉素性质、用途与生产工艺

生物活性

Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物，是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/VEGFR1，MEK1/MEK2，FLT-3，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM，17/38 nM, 90 nM，900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。

靶点

VEGFR2

10 nM (Ki)

VEGFR1

70 nM (Ki)

MEK1

17 nM (Ki)

MEK2

38 nM (Ki)

FLT-3

90 nM (Ki)

PDGFRα

1.5 μM (Ki)

PDGFRβ

900 nM (Ki)

ERK1

8.4 μM (Ki)

ERK2

2.4 μM (Ki)

体外研究

Hypothemycin inhibits eosinophilic EOL1 cell carrying mutations in FIP1L1-PDGFRα, acute myeloid leukemia MV-4-11 cell carrying mutations in FLT3-ITD, melanoma COLO829 cell carrying mutations in BRAF V600E, HUVEC cell carrying mutations in VEGFR, mastocytoma P815 cell carrying mutations in c-KIT D814Y, NSCLC A459 cell carrying mutations in KRAS, and ovarian SKOV-3 cell carrying mutations in HER2 with IC 50 s of 0.4 nM, 6 nM, 50 nM, 70 nM, 370 nM, 6.0 μM, and 7.0 μM, respectively.

体内研究

Hypothemycin (10 mg/kg) kills T. brucei in infected mice, completely curing the infection in one third of animals, although high doses of Hypothemycin (>10 mg/kg) leads to side effects.

Animal Model: Adult female Balb/c mice (weighing 18–22 g) infected with T. brucei
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Administered once daily via intraperitoneal injection for 7 days.
Result: Showed a dose-dependent reduction in parasitemia in infected mice.
Prolonged survival of infected mice over 30 days, with a cure rate of 33%.

寄端霉素 上下游产品信息

上游原料

下游产品

寄端霉素 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-107417寄端霉素
Hypothemycin		76958-67-31mg5500元

寄端霉素 生产厂家

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上海同田生物技术有限公司 021-51320588 tauto@tautobiotech.com 中国 3989 66
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中国 9707 58
西安莱茵生物科技有限公司 86-(0)29-85992781 17792393971 info@lynnchem.com 中国 4587 58
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