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利多司他

利多司他, 245116-90-9, 结构式
利多司他
CAS号:
245116-90-9
英文名:
LIDORESTAT
英文别名:
IDD-676;LIDORESTAT;LIDORESTATUM;(VOI)LIDORESTAT;3-[(4,5,7-Trifluorobenzothiazol-2-yl)methyl]indole-N-acetic acid;[3-(4,5,7-Trifluorobenzothiazol-2-ylmethyl)indol-1-yl]acetic acid;1H-Indole-1-aceticacid, 3-[(4,5,7-trifluoro-2-benzothiazolyl)methyl]-;2-(3-((4,5,7-TRIFLUOROBENZO[D]THIAZOL-2-YL)METHYL)-1H-INDOL-1-YL)ACETIC ACID
中文名:
利多司他
中文别名:
利多司他;化合物 T15756;3-[(4,5,7-三氟-2-苯并噻唑基)甲基]-1H-吲哚-1-乙酸
CBNumber:
CB32448681
分子式:
C18H11F3N2O2S
分子量:
376.35
MOL File:
245116-90-9.mol

利多司他化学性质

熔点:
177-178℃
沸点:
591.4±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.55
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
4.23±0.10(Predicted)
颜色:
Light yellow to yellow
安全信息

利多司他性质、用途与生产工艺

生物活性

Lidorestat (IDD-676) 是一种有效的,选择性的,口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50 为 5 nM。Lidorestat 可用于慢性糖尿病并发症。Lidorestat 还可改善神经传导并减少白内障形成。

靶点

IC50: 5 nM (Rldose reductase)

体外研究

From in vitro experiments, Lidorestat has a reported IC 50 against recombinant human aldose reductase (/h/-ALR2) of 5 μM. Against recombinant human aldehyde reductase (/h/-ALR1), Lidorestat has a reported IC 50 of 27,000 μM, yielding a selectivity of /h/-ALR1//h/-ALR2 of 5400:1.

体内研究

Lidorestat (25 mg/kg/day; oral administration; twice daily; for 6 weeks; diabetic mice) treatment decreases fructose and reduces mortality in diabetic hAR-expressing mice. And Lidorestat does not affect weight.

Animal Model: Diabetic low-density lipoprotein (LDL) receptor-deficient [ Ldlr(-/-) ] mice
Dosage: 25 mg/kg/day
Administration: Oral administration; twice daily; for 6 weeks
Result: Diabetic hAR-expressing mice had decreased fructose and reduced mortality.

利多司他 上下游产品信息

上游原料

下游产品

利多司他 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-106198Lidorestat5 mg500元
2024/08/19HY-106198利多司他
Lidorestat
245116-90-910mM * 1mLin DMSO550元

利多司他 生产厂家

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