GDC-0152
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- CAS号:
- 873652-48-3
- 英文名:
- GDC-0152
- 英文别名:
- CS-2247;GDC-0152;GDC0152;GDC 0152.;GDC-0152 (RG7419);GDC-0152 USP/EP/BP;GDC-0152; GDC0152; GDC 0152.;GDC-0152,IAP,Inhibitor,inhibit,GDC 0152;L-Prolinamide, N-methyl-L-alanyl-(2S)-2-cyclohexylglycyl-N-(4-phenyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)-;(S)-1-((S)-2-Cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-N-(4-phenyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
- 中文名:
- GDC-0152
- 中文别名:
- 化合物GDC0152;IAPS抑制剂(GDC-0152);(S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-(4-苯基-1,2,3-噻二唑-5-基)吡咯烷-2-甲酰胺
- CBNumber:
- CB32665154
- 分子式:
- C25H34N6O3S
- 分子量:
- 498.64
- MOL File:
- 873652-48-3.mol
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GDC-0152化学性质
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熔点:
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175-177oC
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储存条件:
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-20°C Freezer
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溶解度:
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DMSO (Slightly)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White
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GDC-0152性质、用途与生产工艺
GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3， ML-IAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，K
i分别为28 nM， 14 nM， 17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。Phase 1。
GDC-0152可阻断IAP蛋白和促凋亡分子参与的蛋白质-蛋白质的相互作用。GDC-0152瞬时转染HEK293T细胞，表现为扰乱XIAP结合部分处理的caspase-9并扰乱ML-IAP，CIAP1，cIAP2和Smac蛋白的结合。在黑色素瘤SK-MEL28细胞中，GDC-0152有效抑制ML-IAP和Smac蛋白的内源性结合。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中，GDC-0152导致细胞活力下降，而对正常的人乳腺上皮细胞（HMEC）没有影响。GDC-0152以剂量和时间依赖性方式激活胱天蛋白酶3和7。在A2058黑色素瘤细胞中，GDC-0152诱导CIAP1的快速降解。在浓度低至10 nM时，它有效地诱导了CIAP1降解，这和其对CIAP1亲和力一致。
GDC-0152具有基于使用人肝微粒体进行代谢稳定性分析的预测的中度肝清除作用。血浆蛋白和GDC-0152的结合是中度的，在(0.1−100 μM)浓度时，结合率在小鼠（88-91％），大鼠（89-91％），狗（81-90％），猴（76-85％）和人类（75 - 83％）中没有差别;而在兔（95-96％）中较高。在测试的所有物种中血液血浆分配比范围从0.6到1.1，GDC-0152并不优先分布在红血细胞中。 GDC-0152的药代动力学是C
max为53.7 μM，AUC为203.5 h•μM。
GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，无细胞试验中Ki分别为28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。
| Target | Value |
MLXBIR3SG
(Cell-free assay)
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14 nM(Ki)
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cIAP1-BIR3
(Cell-free assay)
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17 nM(Ki)
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XIAP-BIR3
(Cell-free assay)
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28 nM(Ki)
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cIAP2-BIR3
(Cell-free assay)
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43 nM(Ki)
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XIAP-BIR2
(Cell-free assay)
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112 nM(Ki)
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GDC-0152可阻断IAP蛋白和促凋亡分子参与的蛋白质-蛋白质的相互作用。GDC-0152瞬时转染HEK293T细胞，表现为扰乱XIAP结合部分处理的caspase-9并扰乱ML-IAP，CIAP1，cIAP2和Smac蛋白的结合。在黑色素瘤SK-MEL28细胞中，GDC-0152有效抑制ML-IAP和Smac蛋白的内源性结合。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中，GDC-0152导致细胞活力下降，而对正常的人乳腺上皮细胞（HMEC）没有影响。GDC-0152以剂量和时间依赖性方式激活胱天蛋白酶3和7。在A2058黑色素瘤细胞中，GDC-0152诱导CIAP1的快速降解。在浓度低至10 nM时，它有效地诱导了CIAP1降解，这和其对CIAP1亲和力一致。
GDC-0152具有基于使用人肝微粒体进行代谢稳定性分析的预测的中度肝清除作用。血浆蛋白和GDC-0152的结合是中度的，在(0.1−100 μM)浓度时，结合率在小鼠（88-91％），大鼠（89-91％），狗（81-90％），猴（76-85％）和人类（75 - 83％）中没有差别;而在兔（95-96％）中较高。在测试的所有物种中血液血浆分配比范围从0.6到1.1，GDC-0152并不优先分布在红血细胞中。 GDC-0152的药代动力学是C
max
为53.7 μM，AUC为203.5 h•μM。
GDC-0152
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/08/19 | HY-13638 | GDC-0152
GDC-0152 | 873652-48-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 820元 |
| 2024/08/19 | HY-13638 | GDC-0152 | | 5 mg | 937元 |
873652-48-3, GDC-0152 相关搜索:
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- (S)-1-((S)-2-Cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-N-(4-phenyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
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