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BPR1J-097

BPR1J-097, 1327167-19-0, 结构式
BPR1J-097
CAS号:
1327167-19-0
英文名:
BPR1J-097
英文别名:
CS-2096;CS-2356;BPR1J-097;BPR1J-097 hydrochloride;BPR1J-097;BPR1J 097;BPR1J097;N-[5-(3-Benzenesulfonamidophenyl)-1H-pyrazol-3-yl]-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide;4-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-(5-(3-(phenylsulfonamido)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)benzamide;N-(3-(3-[(phenylsulfonyl)amino]phenyl)-1H-pyrazol-5-yl)-4-(4-methylpiperazino) benzamide;Benzamide, 4-(4-methyl-1-piperazinyl)-N-[5-[3-[(phenylsulfonyl)amino]phenyl]-1H-pyrazol-3-yl]-;BPR1J 097,CD135,Fms like tyrosine kinase 3,BPR-1J-097,FLT3,Cluster of differentiation antigen 135,inhibit,Inhibitor,BPR1J-097
中文名:
BPR1J-097
中文别名:
化合物BPR1J-097;PERFEMIKER]BPR1J-097,98%;4-(4-甲基哌嗪-1-基)-N-(5-(3-(苯磺酰胺基)苯基)-1H-吡唑-3-基)苯甲酰胺
CBNumber:
CB32667855
分子式:
C27H28N6O3S
分子量:
516.61
MOL File:
1327167-19-0.mol

BPR1J-097化学性质

熔点:
247-248 °C
密度:
1.368±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:10.0(Max Conc. mg/mL);19.36(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);58.07(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14(Max Conc. mg/mL);0.27(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
8.17±0.10(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

BPR1J-097性质、用途与生产工艺

生物活性

BPR1J-097 Hydrochloride 是一个新型且强效的 FLT3 抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。

靶点

IC50: 11 nM (FLT3)

体外研究

BPR1J-097 Hydrochloride is a novel and potent FLT3 inhibitor with an IC 50 of 11nM. Phosphorylation of all FLT3-WT, FLT3-IDT, and FLT3-D835Y are inhibited by BPR1J-097 Hydrochloride at a concentration as low as 10 nM. BPR1J-097 Hydrochloride suppresses the phosphorylation of FLT3 and STAT5 in a dose-dependent manner. The IC 50 values of BPR1J-097 Hydrochloride on MOLM-13 and MV4-11 cells are 21±7 and 46±14 nM, respectively. The emergence of active caspase-3 is observed in MOLM-13 cells treated with BPR1J-097 Hydrochloride at 10 nM. The effect of BPR1J-097 Hydrochloride seems to be weaker in MV4-11 cells as caspase-3 is not evident until 100 nM of BPR1J-097 Hydrochloride is applied to treat cells.

体内研究

After i.v. administration of mice with BPR1J-097 Hydrochloride at two cycles of 10 or 25 mg/kg, a clear dose-dependent anti-tumour effect is observed. Tumours in mice treated with BPR1J-097 Hydrochloride (25 mg/kg per day) stop growing. BPR1J-097 Hydrochloride (25 mg/kg) shows a significant tumour shrinkage effect on the subcutaneously growing MOLM-13 tumours in a size of >2000 mm 3 . BPR1J-097 Hydrochloride (10 and 25 mg/kg) also produces a dose-dependent growth reduction and shrinkage of another model using MV4-11 cells. It is noted that a prolonged disappearance of MV4-11 tumours is observed in mice treated with BPR1J-097 Hydrochloride at 25 mg/kg. There is little (3%) or no body weight loss of BPR1J-097 Hydrochloride-treated nude mice during the observation periods in these in vivo studies.

BPR1J-097 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BPR1J-097 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-13537ABPR1J-097
BPR1J-097 Hydrochloride
1327167-19-02mg500元
2024/08/19HY-13537ABPR1J-097
BPR1J-097 Hydrochloride
1327167-19-05mg700元

BPR1J-097 生产厂家

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