QUISINOSTAT 二盐酸盐
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- CAS号:
- 875320-31-3
- 英文名:
- JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl
- 英文别名:
- Quisinostat 2HCl;JNJ26854165 2HCL;JNJ-26481585-AAC;JNJ-26481585 2HCl;Quisinostat dihydrochloride;JNJ-26481585 (hydrochloride);JNJ 26481585 dihydrochloride;JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl;Quisinostat 2HCl, 98%, a new type HDAC inhibitor;JNJ 26481585 dihydrochloride - Quisinostat dihydrochloride
- 中文名:
- QUISINOSTAT 二盐酸盐
- 中文别名:
- QUISINOSTAT 二盐酸盐;化合物QUISINOSTAT 2HCL;HDAC抑制剂QUISINOSTAT双盐酸盐;奎西诺司他(JNJ-26481585)2HCL;QUISINOSTAT 二盐酸盐, 一种新型的HDAC抑制剂;N-羟基-2-(4-((((1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基)氨基)甲基)-1-哌啶基)-5-嘧啶甲酰胺二盐酸盐
- CBNumber:
- CB33054559
- 分子式:
- C21H27ClN6O2
- 分子量:
- 430.94
- MOL File:
- 875320-31-3.mol
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QUISINOSTAT 二盐酸盐化学性质
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溶解度:
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DMSO:46.7(Max Conc. mg/mL);99.9(Max Conc. mM)
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形态:
-
A crystalline solid
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颜色:
-
White to yellow
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QUISINOSTAT 二盐酸盐性质、用途与生产工艺
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。
Target | Value |
HDAC1
(Cell-free assay)
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0.11 nM
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HDAC2
(Cell-free assay)
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0.33 nM
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HDAC11
(Cell-free assay)
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0.37 nM
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HDAC10
(Cell-free assay)
|
0.46 nM
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HDAC4
(Cell-free assay)
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0.64 nM
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体外, JNJ-26481585有效抑制一组重组HDAC酶,最有效抑制HDAC1,IC50为 0.11 nM,另外抑制其他家族成员如HDAC2, 4, 10和 11时效果稍微低点,IC50分别为0.33 nM, 0.64 nM, 0.46 nM 和0.37 nM。 JNJ-26481585 作用于实体瘤和血癌细胞系,如肺癌,乳腺癌,结肠癌,前列腺癌,脑癌,和卵巢癌细胞系,IC50 为3.1 到 246 nM,具有广谱抗增殖活性,作用于多种人类癌细胞系时,JNJ-26481585效果比 Vorinostat, R306465, Panobinostat, CRA-24781, 和 Mocetinostat 好。 最新研究显示JNJ-26481585 在低纳摩尔浓度时通过耗尽Mcl-1及诱导Hsp72产生而促进骨髓癌细胞死亡。
JNJ-26481585按最大耐受剂量(10 mg/kg腹腔注射及40 mg/kg口服处理)作用于对HDAC1敏感的A2780卵巢癌模型3天,导致产生HDAC1-调节的荧光, 可测的抑制肿瘤生长效果。而且, 与5-fluorouracil/Leucovorin相比,JNJ-26481585更有效抑制C170HM2大肠癌肝转移。
QUISINOSTAT 二盐酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15433A | Quisinostat dihydrochloride | | 1 mg | 450元 |
2024/08/19 | HY-15433A | Quisinostat dihydrochloride | | 5 mg | 1200元 |
875320-31-3, QUISINOSTAT 二盐酸盐 相关搜索:
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- C21H28Cl2N6O2
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