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1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌

简介 靶点 体外研究 体内研究

1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌, 1909226-00-1, 结构式
1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌
CAS号:
1909226-00-1
英文名:
BDA-366
英文别名:
1-[[(2S)-3-(Diethylamino)-2-hydroxypropyl]amino]-4-[[(2S)-2-oxiranylmethyl]amino]-9,10-anthracenedione;9,10-Anthracenedione, 1-[[(2S)-3-(diethylamino)-2-hydroxypropyl]amino]-4-[[(2S)-2-oxiranylmethyl]amino]-;Inhibitor,BDA-366,Antitumor,Bcl-2 Family,inhibit,Bcl2-BH4 domain,Anticancer,BDA 366,Antiapoptotic function,Lung cancer,BDA366
中文名:
1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌
中文别名:
1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌
CBNumber:
CB33128810
分子式:
C24H29N3O4
分子量:
423.5
MOL File:
1909226-00-1.mol

1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌化学性质

沸点:
669.4±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.313±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
14.21±0.20(Predicted)
安全信息

1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌性质、用途与生产工艺

简介

BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂，能与BH4高亲和力、高选择性地结合。

靶点

Bcl2-BH4；3.3 nM(Ki)

体外研究

BDA-366通过诱导BCL2构象改变，引起多发性骨髓瘤细胞的凋亡。BDA-366使BCL2发生构象变化，转变为一个死亡蛋白，在体内外抑制肺癌生长。BDA-366并不与其他Bcl2家族成员结合，包括Bcl-XL、Mcl-1、Bfl-1/A1，其对Bcl2的结合具有特异性。BDA-366以Bax依赖方式诱导凋亡细胞坏死，并通过抑制Bcl2/IP3R的相互作用引起钙离子释放。    

体内研究

在具有人类多发性骨髓瘤移植物的 NOD-scid/IL2Rγ缺陷型小鼠中，BDA-366显著的抑制其肿瘤的生长，对正常的造血细胞或体重没有显著毒性作用。BDA-366通过在动物模型中诱导凋亡来抑制肺癌生长发展。作为BH4的拮抗剂，BDA-366在体内有效对抗肺癌，而不减少血小板。

1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌 上下游产品信息

上游原料

下游产品

1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌 生产厂家

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