G1T38
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- CAS号:
- 1628256-23-4
- 英文名:
- G1T38
- 英文别名:
- G1T38;Lerociclib;Lerociclib (G1T38);7',8'-Dihydro-2'-[[5-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-2-pyridinyl]amino]spiro[cyclohexane-1,9'(6'H)-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one;Spiro[cyclohexane-1,9'(6'H)-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one, 7',8'-dihydro-2'-[[5-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-2-pyridinyl]amino]-
- 中文名:
- G1T38
- 中文别名:
- 化合物 T11345;G1T38; G1T-38; G1T 38; G1-T38; G1 T-38; G1 T38; LEROCICLIB;7',8'-二氢-2'-[[5-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-2-吡啶基]氨基]螺[环己烷-1,9'(6'H)-吡嗪基 [1',2':1,5]吡咯并[2,3-D]嘧啶]-6'-酮
- CBNumber:
- CB33335416
- 分子式:
- C26H34N8O
- 分子量:
- 474.6
- MOL File:
- 1628256-23-4.mol
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G1T38化学性质
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密度:
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1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO:1.0(Max Conc. mg/mL);2.11(Max Conc. mM)
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酸度系数(pKa):
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13.33±0.20(Predicted)
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G1T38性质、用途与生产工艺
G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂，对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。
| Target | Value |
CDK4
(Cell-free assay)
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1 nM
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CDK6
(Cell-free assay)
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2 nM
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CDK9
(Cell-free assay)
|
28 nM
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在体外实验中，G1T38可减少RB1磷酸化、将细胞周期阻滞在G1期，并抑制多种依赖于CDK4/CDK6的肿瘤细胞系（包括乳腺癌细胞、黑素瘤、白血病和淋巴瘤细胞）的细胞增殖，EC50最低为23 nM。
在ER+的乳腺癌移植瘤模型中，G1T38的抗肿瘤效果和palbociclib类似，甚至更强。此外，G1T38在肿瘤组织中积累，而不在血浆中积累，因而对小鼠髓样祖细胞的抑制作用没有palbociclib强，在大型哺乳动物如猎犬中，28天连续给药也没有明显的中性粒细胞减少。
G1T38
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- 抑制剂
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- G1T38; G1T-38; G1T 38; G1-T38; G1 T-38; G1 T38; LEROCICLIB
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