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PLX4032 (RAF抑制剂)

PLX4032 (RAF抑制剂), , 结构式
PLX4032 (RAF抑制剂)
CAS号:
英文名:
PLX4032 (RAF inhibitor)
英文别名:
中文名:
PLX4032 (RAF抑制剂)
中文别名:
PLX4032 (RAF抑制剂)
CBNumber:
CB34697667
分子式:
分子量:
0
MOL File:
Mol file

PLX4032 (RAF抑制剂)化学性质

安全信息

PLX4032 (RAF抑制剂)性质、用途与生产工艺

用途

用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。

作用机制

PLX4032在黑素瘤细胞系中引起程序性细胞死亡。如果B-Raf具有共同的V600E突变,Vemurafenib会中断B-Raf/MEK/ERK途径上的B-Raf/MEK步骤。PLX4032仅适用于其癌症具有V600E BRAF突变的黑素瘤患者(即,在B-Raf蛋白上的氨基酸位置600处,正常的缬氨酸被谷氨酸取代)。大约60%的黑色素瘤有这种突变。它还具有抗罕见BRAF V600K突变的功效。PLX4032不抑制没有这些突变的黑色素瘤细胞;该药物反常刺激正常的BRAF,并可能在这种情况下促进肿瘤生长。

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