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化合物 T12434

化合物 T12434, 2070009-55-9, 结构式
化合物 T12434
CAS号:
2070009-55-9
英文名:
Benzamide, N-[(1S)-2-[4-(2-acetyl-1-methyl-1H-imidazol-4-yl)phenyl]-1-[[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]methyl]ethyl]-3-chloro-4-(1-methylethoxy)-
英文别名:
Benzamide, N-[(1S)-2-[4-(2-acetyl-1-methyl-1H-imidazol-4-yl)phenyl]-1-[[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]methyl]ethyl]-3-chloro-4-(1-methylethoxy)-
中文名:
化合物 T12434
中文别名:
化合物 T12434
CBNumber:
CB38252174
分子式:
C29H36ClN5O4
分子量:
554.08
MOL File:
2070009-55-9.mol

化合物 T12434化学性质

密度:
1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : ≥ 32 mg/mL (57.75 mM)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
13.32±0.46(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

化合物 T12434性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-2771 是一种选择性的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂,IC50 值为 16.1 nM,具有抗肿瘤活性。

靶点

CENP-E

16.1 nM (IC 50 )

体外研究

PF-2771 is a potent and selective CENP-E inhibitor, inhibiting CENP-E motor activity with an IC 50 of 16.1 nM. PF-2771 shows no inhibitory effect on the ATPase activities of highly related kinesins (0% inhibition of Eg5/KSP, chromokinesin, and MCAK at both 1 or 10 μM PF-2771). PF-2771 exhibits inactive activity against 74 protein kinases (all < 23% inhibition with 1 μM PF-2771, < 40% with 10 μM PF-2771). PF-2771 is cytotoxic to the basal-like breast cancer tumor cell survival, with EC 50 s of < 0.1 μM, and with no cytotoxicity on the normal and premalignant cell lines (EC 50 > 5 μM). PF-2771 (100 nM) reusults in a chromosomal congression defect in MDA-MB-468 cells.

体内研究

PF-2771 (100 mg/kg, every day i.p.) potently inhibits CENP-E motor function, and causes tumor regression in SCID mice bearing AA1077 mammary tumors.

化合物 T12434 上下游产品信息

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