|
|
|
- CAS号:
- 957116-20-0
- 英文名:
- MK 3207 hydrochloride
- 英文别名:
- CS-549;MK3207 HCl;MK-3207 HCl salt;MK 3207 hydrochloride;MK3207 MK-3207 hydrochloride HCL;MK3207 HYDROCHLORIDE;MK 3207 HYDROCHLORIDE;MK-3207;2-[(8R)-8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-6,9-diazaspiro[4.5]decan-9-yl]-N-[(3R)-2-oxospiro[1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3,2'-indane]-5'-yl]acetamide;2-((R)-8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-6,9-diazaspiro[4.5]decan-9-yl)-N-((R)-2'-oxo-1,1',2',3-tetrahydrospiro[indene-2,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl)acetamide hydrochloride;6,9-Diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide, 8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-, hydrochloride;(8R)-8-(3,5-Difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-6,9-diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide hydrochloride
- 中文名:
- MK 3207 盐酸盐
- 中文别名:
- MK 3207 盐酸盐;(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐
- CBNumber:
- CB42509985
- 分子式:
- C31H30ClF2N5O3
- 分子量:
- 594.06
- MOL File:
- 957116-20-0.mol
|
|
|
MK 3207 盐酸盐性质、用途与生产工艺
MK-3207 HCl是一种有效的CGRP受体拮抗剂，IC50和K
i分别为0.12 nM和0.022 nM，对人AM1， AM2， CTR，和AMY3具有高度选择性。 Phase 2。
与作用于其他物种（包括犬和啮齿类动物）CGRP受体相比 (K
i 为10 nM)，MK 3207作用于自身和重组人CGRP 受体及猕猴CGRP受体时，亲和力明显高很多，K
i分别为24 pM, 24 pM 和 22 pM, 虽然作用于AMY1(CTR/RAMP1) 受体具有亲和力，K
i为0.75 nM, 但是与相关的人AM1(CLR/RAMP2) 受体, AM2 (CLR/RAMP3) 受体, AMY3 (CTR/RAMP3)受体, 和CTR相比（K
i分别为16.5 μM, 0.156 μM, 0.128 μM 和 1.9 μM)，MK 3207显著选择性作用于 人CGRP 受体。MK 3207 作用于稳定表达人CLR/RAMP1的HEK293 细胞，有效抑制人α-CGRP-诱导的cAMP 产生，IC50为0.12 nM, 且在有50%人血清存在时，维持类似的效力，IC50为0.17 nM, 说明在体内MK 3207 的活性不会受血浆结合蛋白的影响。在体外人血浆转移功能性试验中，MK 3207比 Telcagepant 效果高65倍多，IC50为10.9 nM。
MK 3207处理猕猴,抑制辣椒素引起的皮肤血管扩张, 这种作用存在浓度依赖性，且抑制血液流动，EC50为0.8 nM，EC90为 7 nM。在猕猴CIDV 实验中，MK 3207比Telcagepant效果高100多倍，EC90为994 nM。
MK 3207是最有效的口服活性CGRP受体拮抗剂。
MK 3207 盐酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品