AMG 208

AMG 208性质、用途与生产工艺

生物活性

AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM。Phase 1。

体外研究

AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。 AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟，抑制CYP3A4代谢活性，这种作用具有时间依赖性，IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比，IC50值降低8倍左右，没有预温育时IC50 为32 μM。 AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。

体内研究

AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠，具有显著的生物有效性，Cl为0.37 L/h/kg, V_ss 为 0.38 L/kg ， T_1/2 为1小时，然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理，也具有生物有效性，AUC_0→∞ 为2517 ng·hour/mL，F为43%。

特征

AMG-208是高度选择性c-Met抑制剂。

生物活性

AMG-208 是一种高度选择性的 c-Met 和 RON 的双重抑制剂，对c-Met的IC50值为9 nM。

靶点

Target	Value
c-Met	9 nM

体外研究

AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。 AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟，抑制CYP3A4代谢活性，这种作用具有时间依赖性，IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比，IC50值降低8倍左右，没有预温育时IC50 为32 μM。 AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。

体内研究

AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠，具有显著的生物有效性，Cl为0.37 L/h/kg, V _ss 为 0.38 L/kg ， T _1/2 为1小时，然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理，也具有生物有效性，AUC _0→∞ 为2517 ng·hour/mL，F为43%。

AMG 208 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AMG 208 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/11/08	HY-12035	AMG 208 AMG-208	1002304-34-8	5mg	950元
2024/11/08	HY-12035	AMG 208 AMG-208	1002304-34-8	10mg	1500元

AMG 208 生产厂家

 

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