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1913269-12-1

1913269-12-1, 1913269-12-1, 结构式
1913269-12-1
CAS号:
1913269-12-1
英文名:
KN-93 (phosphate)
英文别名:
KN93 Phosphate,KN 93 Phosphate
中文名:
1913269-12-1
中文别名:
CBNumber:
CB43155062
分子式:
C26H32ClN2O8PS
分子量:
599.03
MOL File:
1913269-12-1.mol

1913269-12-1化学性质

形态:
Solid
颜色:
White to off-white
安全信息

1913269-12-1性质、用途与生产工艺

生物活性

KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。

靶点

Ki: 370 nM (CaMK-II)

体外研究

After 2 days of KN-93 treatment, 95% of cells are arrested in G1. G1 arrest is reversible; 1 day after KN-93 release, a peak of cells had progressed into S and G2-M. KN-93 also blocks cell growth stimulated by basic fibroblast growth factor, platelet-derived growth factor-BB, and epidermal growth factor in NIH 3T3 fibroblasts. KN-93 inhibits the H + , K + -ATPase activity but strongly dissipates the proton gradient formed in the gastric membrane vesicles and reduces the volume of luminal space. KN-93 (0.5 μM) prevents increased LV developed pressure during action potential prolongation and early afterdepolarizations. Ca 2+ -independent CaM kinase activity is increased during early afterdepolarizations and this increase is prevented by KN-93.

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