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盐酸萘哌地尔

盐酸萘哌地尔, 57149-08-3, 结构式
盐酸萘哌地尔
CAS号:
57149-08-3
英文名:
NAFTOPIDIL DIHYDROCHLORIDE
英文别名:
KT-611 2HCl;Naftopidil HCL;NAFTOPIDIL 2HCL;piperazin-1-yl);Naftopidil DiHCl;1-(4-(2-Methoxyphenyl);KT-611 DIHYDROCHLORIDE;-3-(naphthalen-1-yloxy);propan-2-ol dihydrochloride;NAFTOPIDIL DIHYDROCHLORIDE USP/EP/BP
中文名:
盐酸萘哌地尔
中文别名:
萘哌地尔双盐酸
CBNumber:
CB4465739
分子式:
C24H30Cl2N2O3
分子量:
465.41
MOL File:
57149-08-3.mol

盐酸萘哌地尔化学性质

熔点:
212-213°
储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
methanol: >10 mg/mL
形态:
solid
颜色:
white
安全信息
WGK Germany: 3
RTECS号: TL9336500

盐酸萘哌地尔性质、用途与生产工艺

生物活性

Naftopidil DiHCl (KT-611)是一种选择性5-HT1A和α1-adrenergic receptor(α1-肾上腺素受体)拮抗剂,IC50分别为0.1 μM和0.2 μM。

靶点

TargetValue
5-HT1A 0.1 μM
α1-adrenergic receptor 0.2 μM

体外研究

Naftopidil diHCl除了是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂,也具有5-HT1A激动性能。在雄激素敏感性和不敏感性人前列腺癌细胞系中,Naftopidil具有生长抑制作用。Naftopidil抑制雄激素敏感性LNCaP细胞和雄激素不敏感性PC-3细胞的生长,IC50分别为22.2 μM和33.2 μM。Naftopidil对细胞的生长抑制是由于G1细胞周期的阻滞。Naftopidil 处理的细胞中,p27 Naftopidil对胶原诱导的Ca Naftopidil比tamsulosin显著有效地减弱遗尿症。在PCa细胞和PrSC 中,Naftopidil诱导G(1)细胞阻滞。在Naftopidil处理的PrSC中,伴随细胞增殖的抑制增加,总的白细胞介素-6显著减少。

体内研究

Naftopidil对裸鼠口服给药,与载体对照组相比,抑制PC-3肿瘤的生长。Naftopidil提高膀胱容积,并通过抑制传入神经活性松弛排尿肌。 Naftopidil (0.1 μg–30 μg)暂时废除等容节律性膀胱收缩。膀胱收缩的振幅被鞘内注射naftopidil (3 μg–30 μg)减少。 在麻醉的狗模型中,与平均血压相比,Naftopidil选择性抑制去氧肾上腺素诱导的前列腺压的增加。

盐酸萘哌地尔 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸萘哌地尔 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S1387盐酸萘哌地尔
Naftopidil DiHCl
57149-08-325mg647.01元
2024/04/30S1387盐酸萘哌地尔
Naftopidil DiHCl
57149-08-350mg1056.51元

盐酸萘哌地尔 生产厂家

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