GSK269962 Hydrochloride

生物活性靶点体外研究体内研究 GSK269962 Hydrochloride 试剂级价格

CAS号:: 2095432-71-4

英文名:: GSK269962 Hydrochloride

英文别名:: GSK269962 HCl;GSK269962 Hydrochloride;GSK269962A hydrochloride;N-(3-((2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-6-yl)oxy)phenyl)-4-(2-morpholinoethoxy)benzamide hydrochloride

中文名:: GSK269962 Hydrochloride

中文别名:: GSK269962盐酸盐;GSK269962A HYDROCHLORIDE;N-(3-((2-(4-氨基呋咱-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-6-基)氧)苯基)-4-((2-(4-吗啉基)乙基)氧)苯甲酰胺盐酸盐

CBNumber:: CB44672087

分子式:: C29H31ClN8O5

分子量:: 607.07

MOL File:: 2095432-71-4.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 14

GSK269962 Hydrochloride化学性质

储存条件:: under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C

溶解度:: DMSO: 100 mg/mL (164.73 mM);Ethanol: 28 mg/mL (46.12 mM)

水溶解性:: Water: Insoluble

安全信息

GSK269962 Hydrochloride性质、用途与生产工艺

生物活性

GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962)是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。

靶点

Target	Value
ROCK1 (Cell-free assay)	1.6 nM
ROCK2 (Cell-free assay)	4 nM
MSK1 (Cell-free assay)	49 nM
RSK1 (Cell-free assay)	132 nM

体外研究

GSK269962A在人类平滑肌中，完全阻断血管紧张肽Ⅱ诱导的肌动蛋白张力丝的形成。这一抑制现象始于约1 μM GSK269962A。GSK269962A在预束紧的大鼠动脉（组织浴/组织培养）中诱导血管舒张，IC50为35 nM。GSK269962A所诱导的舒张是可逆的。GSK269962A在巨噬细胞中抑制IL-6 mRNA的转录、减少LPS诱导的IL-6和TNF-α蛋白的产生。

自发性高血压大鼠口服GSK269962A将降低体循环血压，血压的减少非常迅速并显著。在口服给药后约2小时，其降血压作用达到峰值。血压的减少伴随着急性、剂量依赖性的心率增加，这可能是压力反射机制的激活。用10 mg/kg的GSK 269962抑制ROCK在大鼠内能依次地引起排尿量、排尿后残余尿、容量阈值、泌尿效率、ICI(intercontraction interval)、膀胱顺应性、VTNVC的升高，而对心率、收缩压、平均血压、舒张压没有影响。

GSK269962 Hydrochloride 上下游产品信息

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GSK269962 Hydrochloride 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/08/19	S7687	GSK269962 Hydrochloride GSK269962A HCl	2095432-71-4	5mg	794.65元
2024/08/19	S7687	GSK269962A HCl	2095432-71-4	10mM (1mL in DMSO)	958.23元

GSK269962 Hydrochloride 生产厂家

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