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Verubecestat Trifluoroacetate

Verubecestat Trifluoroacetate, 2095432-65-6, 结构式
Verubecestat Trifluoroacetate
CAS号:
2095432-65-6
英文名:
Verubecestat Trifluoroacetate
英文别名:
Verubecestat (TFA);Verubecestat Trifluoroacetate;(R)-5-Fluoro-N-(4-fluoro-3-(3-imino-2,5-dimethyl-1,1-dioxido-1,2,4-thiadiazinan-5-yl)phenyl)picolinamide 2,2,2-trifluoroacetate
中文名:
Verubecestat Trifluoroacetate
中文别名:
(R)-5-氟-N-(4-氟-3-(3-亚氨基-2,5-二甲基-1,1-二氧基-1,2,4-噻二嗪-5-基)苯基)吡啶酰胺2,2,2-三氟乙酸盐;(R)-N-(3-(3-氨基-2,5-二甲基-1,1-二氧化物-5,6-二氢-2H-1,2,4-噻二嗪-5-基)-4-氟苯基)-5-氟吡啶甲酸酰胺2,2,2-三氟乙酸酯
CBNumber:
CB44672249
分子式:
C19H18F5N5O5S
分子量:
523.44
MOL File:
2095432-65-6.mol

Verubecestat Trifluoroacetate化学性质

储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度:
DMSO: 81 mg/mL (154.75 mM);Ethanol: 5 mg/mL (9.55 mM)
水溶解性:
Water: Insoluble
安全信息

Verubecestat Trifluoroacetate性质、用途与生产工艺

生物活性

Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。

靶点

TargetValue
BACE2
(Cell-free assay)
0.37 nM(Ki)
BACE1
(Cell-free assay)
1.75 nM(Ki)

体外研究

Verubecestat(MK-8931)在细胞中有效减少Aβ40,Ki值为7.8 nM,IC50为13 nM。

体内研究

对大鼠和食蟹猴予以单次口服Verubecestat(MK-8931)能够显著降低脑脊髓液(CSF)和皮层Aβ40。MK-8931在体内半衰期为20小时,适合每天给药一次的频率。

Verubecestat Trifluoroacetate 上下游产品信息

上游原料

下游产品

Verubecestat Trifluoroacetate 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19S8173Verubecestat Trifluoroacetate
Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetat
2095432-65-65mg794.64元
2024/08/19S8173Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate2095432-65-610mM (1mL in DMSO)958.23元

Verubecestat Trifluoroacetate 生产厂家

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