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1950634-92-0

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1950634-92-0 试剂级价格
1950634-92-0, 1950634-92-0, 结构式
1950634-92-0
CAS号:
1950634-92-0
英文名:
dBET6
英文别名:
dBET6;DBET6;DBET-6 ;DBET 6;dBET-6,Apoptosis,PROTACs,Inhibitor,inhibit,dBET6,Epigenetic Reader Domain,dBET 6;2-((S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(8-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)oxy)acetamido)octyl)acetamide;(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-N-[8-[[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]acetyl]amino]octyl]-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide;6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-[8-[[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]acetyl]amino]octyl]-2,3,9-trimethyl-, (6S)-;2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02?]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]-N-[8-[[2-[2-(2,6-dioxo-3-piperidyl)-1,3-dioxo-isoindolin-4-yl]oxyacetyl]amino]octyl]acetamide
中文名:
1950634-92-0
中文别名:
化合物DBET6;2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(8-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)辛基)乙酰胺;(6S)-4-(4-氯苯基)-N-[8-[[2-[[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氧基]乙酰基]氨基]辛基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺
CBNumber:
CB44718444
分子式:
C42H45ClN8O7S
分子量:
841.37
MOL File:
1950634-92-0.mol

1950634-92-0化学性质

密度:
1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);71.32(Max Conc. mM)
Ethanol:35.0(Max Conc. mg/mL);41.6(Max Conc. mM)
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
10.68±0.40(Predicted)
颜色:
White to light yellow
安全信息

1950634-92-0性质、用途与生产工艺

生物活性

dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。

靶点

TargetValue
BRD4
() 		14 nM

体外研究

dBET6是一种具有高细胞透性的BET溴区降解剂。它在大多数癌细胞系中都有效。dBET6在低于纳摩尔级别的浓度下，在细胞中具有明显的降解效果。对细胞处理100 nM dBET6，1小时后，BRD4降解并促进c-Myc的下调和诱导凋亡。dBET6破坏整体高效的转录延伸，可造成稳态mRNA水平大范围地降低。BET降解所引起的核心转录机器的瓦解导致强烈的凋亡反应。

体内研究

dBET6耐受性良好。在弥散性T-ALL小鼠模型中，dBET6可引起白血病负荷显著减少。此外，给小鼠每日两次dBET6给药(7.5 mg/kg)，相对于对照组小鼠和处理了JQ1（20 mg/kg QD）的小鼠，dBET6的处理有利于小鼠生存。

1950634-92-0 上下游产品信息

上游原料

下游产品

1950634-92-0 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-112588dBET61 mg545元
2024/11/08HY-1125881950634-92-0
dBET6		1950634-92-05mg1200元

1950634-92-0 生产厂家

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