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2-[(Cyclopropylsulfonyl)amino]-N-(2-ethoxyphenyl)benzamide

2-[(Cyclopropylsulfonyl)amino]-N-(2-ethoxyphenyl)benzamide, 1646499-97-9, 结构式
2-[(Cyclopropylsulfonyl)amino]-N-(2-ethoxyphenyl)benzamide
CAS号:
1646499-97-9
英文名:
2-[(Cyclopropylsulfonyl)amino]-N-(2-ethoxyphenyl)benzamide
英文别名:
ML 382;2-cyclopropanesulfonamido-N-(2-ethoxyphenyl)benzamide;2-[(Cyclopropylsulfonyl)amino]-N-(2-ethoxyphenyl)benzamide;Benzamide, 2-[(cyclopropylsulfonyl)amino]-N-(2-ethoxyphenyl)-;ML382,Inhibitor,ML 382,nociceptor,pain,injury,DRG,inhibit,neurons,nervous,ML-382
中文名:
2-[(Cyclopropylsulfonyl)amino]-N-(2-ethoxyphenyl)benzamide
中文别名:
化合物ML382;2-(环丙烷磺酰胺基)-N-(2-乙氧基苯基)苯甲酰胺
CBNumber:
CB44902689
分子式:
C18H20N2O4S
分子量:
360.43
MOL File:
1646499-97-9.mol

2-[(Cyclopropylsulfonyl)amino]-N-(2-ethoxyphenyl)benzamide化学性质

密度:
1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
8.30±0.20(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

2-[(Cyclopropylsulfonyl)amino]-N-(2-ethoxyphenyl)benzamide性质、用途与生产工艺

生物活性

ML382 是一种有效选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 MRGPRX1 (MrgX1) 正向调节剂,EC50 为 190 nM。

靶点

EC50: 190 nM (MRGPRX1)

体外研究

In the absence of ML382, the IC 50 for BAM8-22 inhibition of I Ca is 0.66 ± 0.05 μM. In the presence of 0.1 μM, 1 μM, 10 μM, and 30 μM ML382, BAM8-22 IC 50 is reduced to 0.43 ± 0.02 μM, 0.25 ± 0.02 μM, 0.06 ± 0.01 μM, and 0.08 ± 0.01 μM, respectively. A lower IC 50 generally indicates a higher potency; thus, ML382 dose-dependently increases the potency of BAM8–22, further demonstrating that ML382 is a positive allosteric modulator of MRGPRX1.

体内研究

ML382 (5 μM) significantly increases inhibition of I Ca by a low concentration of BAM8–22 (0.5 μM) in DRG neurons from MrgprX1 mice. ML382 enhances the inhibition of spinal synaptic transmission by BAM8-22 in MrgprX1 mice. ML382 (25 μM, 125 μM, and 250 μM; 5 μL; i.th.;) dose-dependently attenuates heat hypersensitivity in MrgprX1 mice. ML382 (lumbar puncture injection; 25 μM, 5 μL) leads to a significant increase in postconditioning time spent in the ML382-paired chamber, compared with the preconditioning value. ML382 inhibits nerve injury-induced ongoing pain in MrgprX1 mice.

2-[(Cyclopropylsulfonyl)amino]-N-(2-ethoxyphenyl)benzamide 上下游产品信息

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2-[(Cyclopropylsulfonyl)amino]-N-(2-ethoxyphenyl)benzamide 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-110285ML3821 mg348元
2024/08/19HY-110285ML3825 mg870元

2-[(Cyclopropylsulfonyl)amino]-N-(2-ethoxyphenyl)benzamide 生产厂家

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