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IB-MECA

IB-MECA, 152918-18-8, 结构式
IB-MECA
CAS号:
152918-18-8
英文名:
IB-MECA
英文别名:
CF-101;IB-MECA;CS-2564;RPR-113090;Selepressin;CF-2 IB-MECA;PICLIDENOSON;CF-101;Piclidenoson (IB-MECA);IBMECA;(PICLIDENOSON; CF-101;IB-MECA SELECTIVE A3 ADENOSIN
中文名:
IB-MECA
中文别名:
匹利诺生;IB-MECA,A 3激动剂;化合物PICLIDENOSON;腺苷A3受体激动剂(IB-MECA);N6-(3-碘苄基)腺苷-5'-N-甲基糖酰胺;PICLIDENOSON IB-MECA; CF-101;(2S,3S,4R,5R)-3,4-二羟基-5-(6-((3-碘苄基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)-N-甲基四氢呋喃-2-甲酰胺
CBNumber:
CB5181025
分子式:
C18H19IN6O4
分子量:
510.29
MOL File:
152918-18-8.mol

IB-MECA化学性质

密度:
1.98±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
hot ethanol: >10 mg/mL
酸度系数(pKa):
12.72±0.70(Predicted)
形态:
solid
颜色:
white
InChIKey:
HUJXGQILHAUCCV-MOROJQBDSA-N
安全信息
安全说明: 22-24/25
WGK Germany: 3

IB-MECA性质、用途与生产工艺

生物活性

Piclidenoson (IB-MECA) 是一种首创的,具有口服活性的,选择性的腺苷 A3 受体 (A3AR) 激动剂。Piclidenoson 在不同类型的癌细胞如黑色素瘤、白血病中表现出抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Piclidenoson 可用于自身免疫性炎症疾病和 COVID-19 的研究。

靶点

A3AR

体外研究

Piclidenoson is able to inhibit Forskolin (HY-15371)-stimulated cAMP levels with EC 50 s of 0.82 μM and 1.2 μM in OVCAR-3 cells and Caov-4 cells, respectively.
Piclidenoson (0.0001-100 μM; 48 hours) significantly reduces cell viability in a dose-dependent manner in human ovarian cancer cell lines, with IC 50 s of 32.14 μM and 45.37 μM for OVCAR-3 and Caov-4 cells, respectively.
Piclidenoson (0.001-100 μM; 48 hours) induces apoptosis in ovarian cancer cell line through the caspase pathway.
Piclidenoson induces apoptosis via the mitochondrial signaling pathway.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: OVCAR-3 cells, Caov-4 cells
Concentration: 0.0001-100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Resulted in a dose-dependent reduction in the cell viability.

Apoptosis Analysis

Cell Line: OVCAR-3 cells, Caov-4 cells
Concentration: 0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 50 μM, 100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Significant increased in the percentage of apoptosis in a concentration-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line: OVCAR-3 cells, Caov-4 cells
Concentration: 1 μM, 10 μM, 100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Decreased the expression of Bcl-2 was noticeably and increased the expression of Bax protein.

体内研究

Piclidenoson (105 μg/kg; i.p.) enhances survival of γ-irradiated mice.

Animal Model: B10CBAF1 male mice aged 3 months (average 30 g)
Dosage: 105 μg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, 0.5 h after irradiation
Result: Resulted in statistically significant increases of the mean survival time in comparison with the control irradiated mice.

用途 

一种腺苷A3受体激动剂, EC50值为0.11μM。Piclidenoson is a specific agonist to the A3 adenosine receptor, which inhibits the development of colon carcinoma growth in cell cultures and xenograft murine models. CF101 has been shown to downregulate PKB/Akt and NF-κB protein expression level. CF101 potentiates the cytotoxic effect of 5-FU, thus preventing drug resistance. The myeloprotective effect of CF101 suggests its development as an add-on treatment to 5-FU.

IB-MECA 上下游产品信息

上游原料

下游产品


IB-MECA 生产厂家

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常州永峰生物医药有限公司 15006117673 2973592490@qq.com 中国 306 58
上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
武汉易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中国 15848 69
上海佰世凯化学科技有限公司 +86-21-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6008 61
Hangzhou Sage Chemical Co., Ltd. +86057186818502 13588463833 info@sagechem.com 中国 10269 58
成都诺维生物科技有限公司 028-81458053 novibiotech@163.com sales@novi-biotech.com 中国 226 55
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
泰州同新生物科技有限公司 0523-18601685-898 18652728585 sales@allyrise.com 中国 2801 60
宁波亿诺化学品有限公司 86-574-27787657 info@dearchem.com 中国 4619 58
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北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中国 12308 58
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Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4662 60
江苏艾康生物医药研发有限公司 025-66028182 18112977050 cfzhang@aikonchem.com 中国 15820 58
武汉峰耀同辉化学制品有限公司 027-87466105 15377573527 2678564200@qq.com 中国 17997 58
上海凯裕医药科技有限公司 17317130613 3358272972@qq.com 中国 3250 58
上海吉至生化科技有限公司 400-400-400-9004166 18616739031 3007523370@qq.com 中国 52712 58
上海茉馥医药科技有限公司 +86-188369842 +86-15618151133 188369842@qq.com 中国 1944 58
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范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9730 58
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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897,88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中国 6313 58
上海右肯医药科技有限公司 021-37910267 15821801668 sales@udchem.com 中国 1218 58
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Zibo Hangyu Biotechnology Development Co., Ltd +86-0533-2185556 +8617865335152 Mandy@hangyubiotech.com 中国 10991 58
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