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THIQ

生物活性 体外研究 体内研究 THIQ 试剂级价格
THIQ, 312637-48-2, 结构式
THIQ
CAS号:
312637-48-2
英文名:
THIQ
英文别名:
THIQ;(3R)-N-[(1R)-1-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1-piperidiny;mutant,MC Receptor,inhibit,THIQ,melanocortin,affinity,activity,erectile,selective,eliciting,Melanocortin Receptor,Inhibitor;N-[(1R)-1-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-trazol-1-ylmethyl)-1-piperidinyl]-2-oxoethyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide;(R)-N-((R)-1-(4-((1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methyl)-4-cyclohexylpiperidin-1-yl)-3-(4-chlorophenyl)-1-oxopropan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxamide;(3R)-N-[(1R)-1-[(4-Chlorophenyl)Methyl]-2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ylMethyl)-1-piperidinyl]-2-oxoethyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxaMide;3-IsoquinolinecarboxaMide, N-[(1R)-1-[(4-chlorophenyl)Methyl]-2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ylMethyl)-1-piperidinyl]-2-oxoethyl]-1,2,3,4-tetrahydro-, (3R)-
中文名:
THIQ
中文别名:
化合物THIQ;(R)-N-((R)-1-(4-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-4-环己基哌啶-1-基)-3-(4-氯苯基 )-1-氧代丙-2-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺
CBNumber:
CB52459564
分子式:
C33H41ClN6O2
分子量:
589.17
MOL File:
312637-48-2.mol

THIQ化学性质

密度:
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : 250 mg/mL (424.33 mM; Need ultrasonic)
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
13.82±0.20(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

THIQ性质、用途与生产工艺

生物活性

THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。

体外研究

THIQ maintains low potency at human MC1R, MC3R and MC5R with IC 50 s of 2067, 761, 326 nM and EC 50 s of 2850, 2487, 737 nM, resepectively. THIQ maintains low potency at rat MC3R and MC5R with IC 50 s 1883 and 1575 nM, and EC 50 s of 1325 and >3000 nM, respectively.
THIQ (10 μM; 24 hours) decreases the signal intensity of WT MC4R by approximately 50% whereas increases that of three mutants (N62S, C84R, and C271Y) in HEK293 cells.

体内研究

THIQ (0.3-10 mg/kg; i.v.) dose-dependently increases erections (ED 50 =0.87 mg/kg) in sexually mature male Sprague Dawley rats. The maximal increase in the number of erections (60%) is detected at 5 mg/kg but was not significantly different from that produced by 1 mg/kg. THIQ (20 mg/kg; p.o.) also produces statistically significant increases in erectile responses with a mean increase of 31±4%.
THIQ treatment shows the t 1/2 is 0.6 hours in Sprague-Dawley rats (1 mg/kg, i.v. and 10 mg/kg, p.o.).

THIQ 上下游产品信息

上游原料

下游产品

THIQ 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-10624THIQ1 mg491元
2024/04/30HY-10624THIQ
THIQ		312637-48-25mg1000元

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