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利尼伐尼

利尼伐尼, 796967-16-3, 结构式
利尼伐尼
CAS号:
796967-16-3
英文名:
Linifanib (ABT-869)
英文别名:
RG3635;CS-178;ABT-869;AL-39324;Linifanib;Linifanib-d4;ABT-869 5.2G;AL39324,RG3635;Caswell No. 146;ABT-869、AL-39324
中文名:
利尼伐尼
中文别名:
利尼伐尼;利尼尼布;利尼尼布-D4;化合物LINIFANIB;利尼伐尼(ABT-869);利尼伐尼LINIFANIB;VEGF和PDGFR受体家族抑制剂(LINIFANIB);利尼伐尼|||ABT-869|||RG3635|||AL-39324;1-(4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基)-3-(2-氟-5-甲基苯基)脲;N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲
CBNumber:
CB52464951
分子式:
C21H18FN5O
分子量:
375.4
MOL File:
796967-16-3.mol

利尼伐尼化学性质

熔点:
180-183°C (dec.)
沸点:
542.2±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.424
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
DMSO, Methanol
酸度系数(pKa):
13.30±0.70(Predicted)
形态:
Brown powder.
颜色:
Beige
安全信息
海关编码: 2933998090

利尼伐尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Linifanib (ABT-869)是一种新型,有效,ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,同时抑制KDR, CSF-1R, Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM和66 nM ,对具有突变激酶依赖性的癌细胞(即FLT3)最有效。Phase 3。

体外研究

在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。然而,ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱,除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3),IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞,降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数,提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点,Ki为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞,降低Akt在Ser473位点磷酸化,且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。

体内研究

Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应,ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1,抑制肿瘤生长,ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤,微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型,Cmax和AUC24小时分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。

生物活性

Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。

靶点

TargetValue
VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay)
3 nM
CSF-1R
(Cell-free assay)
3 nM
VEGFR2/KDR
(Cell-free assay)
4 nM
FLT3
(Cell-free assay)
4 nM
Kit
(Cell-free assay)
14 nM

体外研究

在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。然而,ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱,除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3),IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞,降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数,提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点,K i 为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞,降低Akt在Ser473位点磷酸化,且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。

体内研究

Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应,ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1,抑制肿瘤生长,ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤,微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型,C max 和AUC 24小时 分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。

利尼伐尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

利尼伐尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-50751利尼伐尼
Linifanib
796967-16-35mg500元
2024/11/08HY-50751利尼伐尼
Linifanib
796967-16-310mM * 1mLin DMSO550元

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