APR-246

APR-246性质、用途与生产工艺

生物活性

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。

靶点

Target	Value
Mutant p53 ()

体外研究

APR-246 (PRIMA-1。PRIMA-1Met/APR-246在体内能够有效地抑制表达突变型p53的SCLC细胞的生长并诱导期凋亡，DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上调、Bcl-2下调。

体内研究

APR-246在临床治疗恶性血液病和前列腺癌的1期和2期的剂量探索研究中，展示了其良好的安全性。在动物实验中，APR-246同样也具有良好耐受性，在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中，APR-246的单次给药能够抑制肿瘤生长，生长率下降了21%。

APR-246 上下游产品信息

上游原料

下游产品

APR-246 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2025/02/08	HY-19980	Eprenetapopt	5291-32-7	1 mg	318元
2025/02/08	HY-19980	APR-246 Eprenetapopt	5291-32-7	5 mg	700元

APR-246 生产厂家

 

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