在体外,CPI-613对多种肿瘤细胞系,包括H460人肺癌细胞和Saos-2 人肉瘤细胞,产生选择性毒性,EC50分别为120 μM 和120 μM。CPI-613干扰H460癌细胞线粒体代谢,包括以时间和药物剂量依赖的方式抑制PDH复合物活性和细胞膜电位损失。此外,在H460人肺癌细胞和Saos-2人肉瘤细胞中,CPI-613 (240 μM)也会诱导凋亡性和非凋亡性细胞死亡。