SCH79797 DIHYDROCHLORIDE

生物活性靶点体外研究体内研究

CAS号:: 1216720-69-2

英文名:: 7H-Pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diaMine, N3-cyclopropyl-7-[[4-(1-Methylethyl)phenyl]Methyl]-, (Hydrochloride) (1:2)

英文别名:: SCH 79797 (hydrochloride);N3-Cyclopropyl-7-(4-isopropylbenzyl)-7H-pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diamine dihydrochloride;7H-Pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diaMine, N3-cyclopropyl-7-[[4-(1-Methylethyl)phenyl]Methyl]-, (Hydrochloride) (1:2);infarct,SCH79797 dihydrochloride,SCH-79797 dihydrochloride,SCH-79797,SCH79797,Inhibitor,inhibit,Nonpeptide,thrombin,wortmannin,SCH 79797,antiproliferative,platelets,Protease Activated Receptor (PAR),pro-apoptotic,thrombosis,Thrombin receptors,PAR1,cardioprotection,Apoptosis

中文名:: SCH79797 DIHYDROCHLORIDE

中文别名:: 化合物 T12870;化合物SCH79797 DIHYDROCHLORIDE;N3-环丙基-7-(4-异丙基苄基)-7H-吡咯并[3,2-F]喹唑啉-1,3-二胺二盐酸盐;N3- 环丙基- 7- [[4- (1- 甲基乙基) 苯基] 甲基] - 7H- 吡咯并[3, 2- F] 喹唑啉- 1, 3 - 二胺盐酸盐 (1:2)

CBNumber:: CB52627190

分子式:: C23H26ClN5

分子量:: 407.95

MOL File:: 1216720-69-2.mol

化学性质安全信息用途供应商 30

SCH79797 DIHYDROCHLORIDE化学性质

储存条件:: Store at 2-8°C, protect from light

溶解度:: Soluble to 25 mM in ethanol and to 50 mM in DMSO

形态:: Powder

颜色:: White to yellow

安全信息

SCH79797 DIHYDROCHLORIDE性质、用途与生产工艺

生物活性

SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。

靶点

Protease activated receptor 1 (PAR1); Apoptosis

体外研究

SCH79797 inhibits high-affinity thrombin receptor-activating peptide ([ ³ H]haTRAP) binding in a competitive manner. SCH79797 inhibits α-thrombin- and haTRAP-induced aggregation of human platelets, but does not inhibit human platelet aggregation induced by the tethered ligand agonist for protease-activated receptor-4 (PAR-4), γ-thrombin, ADP, or collagen. Thrombin produces transient increases in cytosolic free Ca ²⁺ concentration ([Ca ²⁺ ] _i ) in hCASMC. SCH79797 effectively inhibits this increase in [Ca ²⁺ ] _i . SCH79797 completely inhibits Thrombin- and TK-stimulated [ ³ H]thymidine incorporation .
SCH79797 is able to interfere with the growth of several human and mouse cell lines, in a concentration-dependent manner. The ED ₅₀ for growth inhibition iss 75 nM, 81 nM and 116 nM for NIH 3T3, HEK 293 and A375 cells, respectively. In NIH 3T3 cells, SCH79797 inhibits serum-stimulated activation of p44/p42 mitogen-activated protein kinases (MAPK) at low concentrations and induces apoptosis at higher concentrations.

体内研究

SCH79797 (2.5-250 μg/kg; intravenous injection; male Sprague Dawley rats) treatment immediately before or during ischemia reduces myocardial necrosis following I/R in the intact rat heart in two rat models of myocardial ischemia/reperfusion (I/R) injury. This response is dose-dependent with the optimal dose being 25 μg/kg.

Animal Model:	Male Sprague Dawley rats (8 weeks of age) with myocardial I/R injury
Dosage:	2.5 μg/kg, 10 μg/kg, 25 μg/kg, 50 μg/kg, 100 μg/kg, and 250 μg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Immediately before or during ischemia reduced myocardial necrosis following I/R in the intact rat heart.

SCH79797 DIHYDROCHLORIDE 上下游产品信息

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