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依利格鲁司特

依利格鲁司特, 491833-29-5, 结构式
依利格鲁司特
CAS号:
491833-29-5
英文名:
Eliglustat
英文别名:
CS-1540;Genz 99067;Eliglustat;Eliglustate;Elli Gustast;Eliglustat Free Base;Eliglustat(Genz-99067);Eliglustat(GENZ 112638);GENZ-99067; GENZ99067; GENZ 99067;Eliglustat (GENZ-112638, Genz 99067, Cerdelga)
中文名:
依利格鲁司特
中文别名:
依鲁司他;依利格鲁斯特;依利格鲁司特;N-[(1R,2R)-2-(2,3-二氢-1,4-苯并二辛-6-Y1)-2-羟基-1-(1-吡咯烷基甲基)乙基]辛烷酰胺;N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[B][1,4]二恶英-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基)正辛酰胺;N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[B][1,4]二氧杂环己烷基-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙-2-基)正辛酰胺
CBNumber:
CB52627796
分子式:
C23H36N2O4
分子量:
404.54
MOL File:
491833-29-5.mol

依利格鲁司特化学性质

熔点:
87-92°C
沸点:
615.5±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.123±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
13.45±0.20(Predicted)
颜色:
White to Off-White
安全信息

依利格鲁司特性质、用途与生产工艺

生物活性

Eliglustat (GENZ-112638)是葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)的抑制剂,在MDCK细胞中IC50为20 nM。

靶点

TargetValue
glucosylceramide synthase
(In intact MDCK cells)
20 nM

体外研究

Eliglustat tartrate是葡萄糖神经酰胺合成酶的抑制剂,葡萄糖神经酰胺合成酶可催化UDP-葡萄糖和神经酰胺生成葡糖神经酰胺。Eliglustat tartrate对该酶的抑制作用高度特异,对其他多种糖苷酶的抑制作用有限甚至没有抑制活性。除此之外,10 μM的Eliglustat tartrate对蔗糖酶和麦芽糖酶没有抑制作用。

体内研究

在正常小鼠、大鼠、狗中进行临床前研究,通过静脉注射和口服途径给药(Eliglustat Tartrate),在脾脏、肾脏和肝脏中葡糖神经酰胺的含量有显著下降。在啮齿类动物中,Eliglustat Tartrate在体内快速代谢,其体内半衰期在15-45分钟。

依利格鲁司特 上下游产品信息

上游原料

下游产品

依利格鲁司特 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-14885依利格鲁司特
Eliglustat
491833-29-51mg650元
2024/04/30HY-14885依利格鲁司特
Eliglustat
491833-29-510mM * 1mLin DMSO934元

依利格鲁司特 生产厂家

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