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5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙

5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙, 199596-05-9, 结构式
5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
CAS号:
199596-05-9
英文名:
JIB-04
英文别名:
5-chloro-n-[(e)-[phenyl(pyridin-2-yl)methylidene]amino]pyridin-2-amine;JIB-04;CS-1447;NSC 693627;JIB-04 (E);JIB04/JIB-04;JIB-04, >=98%;NSC693627 (E);JIB-04 USP/EP/BP;JIB-04 (NSC 693627)
中文名:
5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
中文别名:
化合物JIB04;JIB-04,JUMONJI组蛋白脱甲基酶抑制剂;JUMONJI组蛋白去甲基酶抑制剂(JIB-04);5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙;(E)-5-氯-2-(2-(苯基(吡啶-2-基)亚甲基)肼基)吡啶;5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 3级;5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙, >97%
CBNumber:
CB52664368
分子式:
C17H13ClN4
分子量:
308.76
MOL File:
199596-05-9.mol

5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙化学性质

沸点:
472.9±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble10mg/mL, clear
形态:
powder
酸度系数(pKa):
11.00±0.10(Predicted)
颜色:
white to beige
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
InChIKey:
YHHFKWKMXWRVTJ-OQKWZONESA-N
安全信息
WGK Germany: 3

5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙性质、用途与生产工艺

生物活性

JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。

靶点

TargetValue
JARID1A
(Cell-free assay)
230 nM
JMJD2D
(Cell-free assay)
290 nM
JMJD2E
(Cell-free assay)
340 nM
JMJD2B
(Cell-free assay)
435 nM
JMJD2A
(Cell-free assay)
445 nM

体外研究

JIB-04 以癌症选择性的方式引起转录改变,包括下调增殖基因,上调抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能够以IC50低至10 nM的水平阻碍肺癌、前列腺癌细胞系的增殖,同时在HBECs和PrSCs/PrECs中产生较少的抗增殖活性。

体内研究

在两个小鼠异种移植模型(H358或A549)中,JIB-04减少肿瘤生长,降低肿瘤中Jumonji组蛋白脱甲基酶的活性,延长肿瘤患者生存时间。

5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 上下游产品信息

上游原料

下游产品

5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-139535-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
JIB-04
199596-05-95mg495元
2024/11/08HY-139535-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
JIB-04
199596-05-910mg700元

5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 生产厂家

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