NAQUOTINIB
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- CAS号:
- 1448232-80-1
- 英文名:
- Naquotinib
- 英文别名:
- ASP-8273;Naquotinib;Naquotinib,ASP-8273;NAQUOTINIB (FREE BASE);Epidermal growth factor receptor,EGFR,ASP 8273,HER1,ErbB-1,ASP-8273,inhibit,Naquotinib,Inhibitor;(R)-5-((1-acryloylpyrrolidin-3-yl)oxy)-6-ethyl-3-((4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)pyrazine-2-carboxamide;6-Ethyl-3-[[4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[[(3R)-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-3-pyrrolidinyl]oxy]-2-pyrazinecarboxamide;2-Pyrazinecarboxamide, 6-ethyl-3-[[4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[[(3R)-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-3-pyrrolidinyl]oxy]-
- 中文名:
- NAQUOTINIB
- 中文别名:
- 化合物NAQUOTINIB;(R)-5-((1-丙烯酰基吡咯烷-3-氧基))-6-乙基-3-((4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)氨基)吡嗪-2-甲酰胺;6-乙基-3-[[4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-5-[[(3R)-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-3-吡咯烷基]氧基]-2-吡嗪甲酰胺
- CBNumber:
- CB53062789
- 分子式:
- C30H42N8O3
- 分子量:
- 562.71
- MOL File:
- 1448232-80-1.mol
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NAQUOTINIB化学性质
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沸点:
-
717.6±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.248±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMF: 30mg/ml; DMSO: 2 mg/ml; Ethanol: 30mg/ml
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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14.10±0.50(Predicted)
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颜色:
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Light yellow to yellow
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NAQUOTINIB性质、用途与生产工艺
Naquotinib (ASP8273)是一种具有口服活性的、不可逆的、对突变体具有选择性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
ASP8273是一种不可逆的TKI小分子抑制剂，抑制EGFR突变体包括T97M的激酶活性，而对野生型EGFR的活性有限。在体外酶活性和细胞实验中，ASP8273与EGFR突变体(L858R/T790M)通过半胱氨酸残基共价结合，长效抑制EGFR的磷酸化24小时。在具有上述EGFR突变的NSCLC细胞系中，ASP8273对EGFR突变体的IC50值在8-33 nM 范围间，比对WT EGFR更有效（对WT EGFR的IC50为230 nM）。ASP8273还能通过ERK和Akt抑制信号通路。在对耐其他EGFR TKIs如AZD9291和CO-1686的突变EGFR细胞系张，ASP8273具有活性。
在小鼠肿瘤异种移植研究中，给NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) and PC-9 (del ex19)异种移植小鼠予以重复的口服给药，ASP8273能以剂量依赖方式诱导肿瘤消退。给药方案并不影响ASP8273的效力。在HCC827和NCI-H1975模型中，10, 30, 100mg/kg的ASP8273可诱导肿瘤消退，而不影响其体重。在NSCLC患者肿瘤源性的异种移植模型（抑制了表达T790M/L858R的LU1868）中，10 mg/kg以上的ASP8273将产生肿瘤生长抑制；另一方面，10 和30mg/kg ASP8273在A431异种移植的模型中没有显著的肿瘤生长抑制作用。
NAQUOTINIB
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-19729 | Naquotinib | | 5 mg | 1000元 |
| 2024/04/30 | S8412 | NAQUOTINIB
Naquotinib(ASP8273) | 1448232-80-1 | 5mg | 1204.63元 |
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- NAQUOTINIB (FREE BASE)
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