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GR 82334

, 129623-01-4, 结构式
CAS号:
129623-01-4
英文名:
GR 82334
英文别名:
GR 82334;pglu-ala-asp-pro-asn-lys-phe-tyr-pro(spiro-γ-lactam-leu-trp-nh2;[[(S,S)PRO-LEU(SPIRO-GAMMA-LACTAM)]9,10, TRP11]PHYSALAEMIN (1-11);PGLU-ALA-ASP-PRO-ASN-LYS-PHE-TYR-PRO(SPIRO-GAMMA-LACTAM)-LEU-TRP-NH2;L-Tryptophanamide, 5-oxo-L-prolyl-L-alanyl-L-α-aspartyl-L-prolyl-L-asparaginyl-L-lysyl-L-phenylalanyl-L-tyrosyl-(αS,5S)-α-(2-methylpropyl)-6-oxo-1,7-diazaspiro[4.4]nonane-7-acetyl-
中文名:
中文别名:
CBNumber:
CB5476231
分子式:
C69H91N15O16
分子量:
1386.55
MOL File:
129623-01-4.mol

GR 82334化学性质

沸点:
1788.6±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
−20°C
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
4.31±0.19(Predicted)
水溶解性:
Soluble to 1 mg/ml in water
安全信息
安全说明: 22-24/25
WGK Germany: 3

GR 82334性质、用途与生产工艺

生物活性

GR 82334 是一种有效的、特异性的可逆速激蛋白 NK1 受体 (tachykinin NK1 receptor) 拮抗剂。GR 82334 通过阻断 NK1 受体的作用,抑制大鼠神经肽 P 物质诱导的致敏作用。

体内研究

GR 82334 (intrathecal administration; 0.1 nmol-1 nmol) excites rats unnary bladder motihty at 1 nmol but not at 0.1 nmol, and the reflex chemonociceptive is reduced by the topical application of capsaicin (4 μg/50 ul).GR 82334 (10 nM-1 µM; injected between vertebrae L4 and L5) has no effect at 10 nM in neither species, increases heat-induced foot withdrawal latency in mice at doses >100 nM, but no such increase in naked mole-rats, where doses >100 nM evoke a tendency for decreased latency.

Animal Model: 3-6 month-old, male C57BL/6 mice and 6-18 month-old naked mole-rats
Dosage: 10 nM, 100 nM, and 1 µM
Administration: Lntrathecal injection between vertebrae L4 and L5
Result: Increased heat-induced foot withdrawal latency in mice.

GR 82334 上下游产品信息

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