佩米替尼
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- CAS号:
- 1513857-77-6
- 英文名:
- Pemigatinib
- 英文别名:
- IBI-375;INCB54828;INCB 54828;INCB-54828;INCB-054828;Pemigatinib;2H8]-Pemigatinib;Pemigatinib, 10 mM in DMSO;Terbufos Impurity 14 (Ethion);INCB 054828,Fibroblast growth factor receptor,INCB-054828,inhibit,cholangiocarcinoma,Orally,Pemigatinib,FGFR,Inhibitor,antineoplastic
- 中文名:
- 佩米替尼
- 中文别名:
- 佩米替尼;培美替尼;培米替尼;培米加替尼;帕米加替尼;培美加替尼;2H8]-培米加替尼;化合物PEMIGATINIB;培米加替尼/1513857-77-6;化合物PEMIGATINIB,10 MM DMSO 溶液
- CBNumber:
- CB54796678
- 分子式:
- C24H27F2N5O4
- 分子量:
- 487.5
- MOL File:
- 1513857-77-6.mol
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佩米替尼化学性质
-
沸点:
-
697.6±55.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Store at -20°C
-
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溶解度:
-
DMSO:40.0(Max Conc. mg/mL);82.05(Max Conc. mM)
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形态:
-
A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
-
11.56±0.40(Predicted)
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颜色:
-
White to light yellow
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佩米替尼性质、用途与生产工艺
佩米替尼片是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂。2022年4月，佩米替尼（中文商标：达伯坦®）获国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于既往至少接受过一种系统性治疗，且经检测确认存在有FGFR2 融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者的治疗。达伯坦®由Incyte和信达生物共同开发，信达生物负责中国大陆、香港、澳门和台湾地区的商业化。
2024年4月22日，信达生物制药宣布，达伯坦®（佩米替尼片）在中国澳门获批上市，用于曾接受过全身性治疗后疾病恶化、肿瘤具有FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌的成人患者。
美国FDA和中国国家药品监督管理局（NMPA）分别于2020年4月17日和2022年3月29日，批准佩米替尼（Pemigatinib）用于治疗携带FGFR2融合或重排的经过治疗的、不可切除的晚期、转移性胆管癌患者。NCCN胆道癌指南及中国临床肿瘤学会（CSCO）胆道恶性肿瘤诊疗指南推荐佩米替尼作为FGFR2基因融合或重排胆管癌患者的二线治疗。基于FOENIX-CCA2结果，美国FDA批准福巴替尼（Futibatinib）用于伴有FGFR2基因融合/重排的、先前治疗过的、不可切除的、局部晚期或转移性ICC患者。
Pemigatinib (INCB054828, Pemazyre)是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂，对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib（INCB054828）具有治疗胆管癌的潜力。
| Target | Value |
FGFR1
(Cell-free assay)
|
0.4 nM
|
FGFR2
(Cell-free assay)
|
0.5 nM
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FGFR3
(Cell-free assay)
|
1.2 nM
|
FGFR4
(Cell-free assay)
|
30 nM
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佩米替尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2025/02/08 | HY-109099 | 培米加替尼
Pemigatinib | 1513857-77-6 | 1 mg | 500元 |
| 2025/02/08 | HY-109099 | 培米加替尼
Pemigatinib | 1513857-77-6 | 5mg | 1200元 |
1513857-77-6, 佩米替尼 相关搜索:
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- 3-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-1-乙基-8-(吗啉代甲基)-1,3,4,6-四氢-2H-吡咯并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-D]嘧啶-2-酮
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- 培米加替尼
- 1513857-77-6
- Pemigatinib, 10 mM in DMSO
- Terbufos Impurity 14 (Ethion)
- INCB-54828
- INCB54828
- INCB 54828
- INCB 054828,Fibroblast growth factor receptor,INCB-054828,inhibit,cholangiocarcinoma,Orally,Pemigatinib,FGFR,Inhibitor,antineoplastic
- 2H8]-Pemigatinib
- 3-(2,6-Difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholinomethyl)-1,3,4,6-tetrahydro-2H-pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one
- IBI-375
- 2H-Pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one, 3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-1,3,4,7-tetrahydro-8-(4-morpholinylmethyl)-
- 3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholinomethyl)-1,3,4,7-tetrahydro-2H-pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one
- INCB-054828
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