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1-(1-Methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine

1-(1-Methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 1357349-91-7, 结构式
1-(1-Methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
CAS号:
1357349-91-7
英文名:
1-(1-Methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
英文别名:
SPP 86;SPP86 >=98% (HPLC);Inhibitor,inhibit,SPP-86,SPP 86,SPP86,RET;1-Isopropyl-3-(phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine;1-(1-Methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine;1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 1-(1-methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-
中文名:
1-(1-Methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
中文别名:
化合物SPP-86;SPP 86,RET抑制剂;1-异丙基-3-(苯基乙炔基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
CBNumber:
CB54902611
分子式:
C16H15N5
分子量:
277.32
MOL File:
1357349-91-7.mol

1-(1-Methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine化学性质

沸点:
495.3±40.0 °C(Predicted)
密度:
1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
酸度系数(pKa):
3.95±0.30(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Off-white to light yellow
安全信息

1-(1-Methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine性质、用途与生产工艺

生物活性

SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。

靶点

IC50: 8 nM (RET).

体外研究

SPP86 (0-10 μM) inhibits MAPK signaling and proliferation in RET/PTC1 expressing TPC1 but not 8505C or C643 cells.
SPP86 (0-10 μM) inhibits RET- induced phosphatidylinositide 3-kinases (PI3K)/Akt and MAPK signaling and estrogen receptorα (ERα) phosphorylation in MCF7 cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: Thyroid cancer derived cell lines expressing the RET/PTC1 rearrangement (TPC1), BRAF V600E (8505C) or RAS G13R (C643) mutations.
Concentration: 0-10 μM.
Incubation Time: 90 min.
Result: Inhibited RET- induced ERK1/2 phosphorylation in thyroid cancer cell lines.

Western Blot Analysis

Cell Line: MCF7 cells (human breast cancer).
Concentration: 0-10 μM.
Incubation Time: 30 min.
Result: Inhibited RET- induced ERα phosphorylation and proliferation in MCF7 cells.

1-(1-Methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 上下游产品信息

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1-(1-Methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-1101931-(1-Methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
SPP-86
1357349-91-71mg480元
2024/04/30HY-1101931-(1-Methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
SPP-86
1357349-91-75mg1200元

1-(1-Methylethyl)-3-(2-phenylethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 生产厂家

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