甲萘氢醌硫酸钠

甲萘氢醌硫酸钠性质、用途与生产工艺

作用

甲萘氢醌硫酸钠是一种萘醌型化合物，是甲萘醌的水溶性衍生物，能够用于调节与神经变性疾病(例如阿尔茨海默氏病)有关的蛋白质(例如τ蛋白)聚集作用。

简介

甲萘氢醌硫酸钠为维生素K3的人工合成品，在体内转变为甲萘醌(维生素K3)。它与自然界存在的维生素K相同，维生素K为肝脏合成凝血酶原(因子II)的必需物质，还参与因子VII、因子IX和因子X合成。

缺乏症

由于限制维生素K吸收或合成的因素，如阻塞性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、溃疡性肠炎、区域性肠炎、腹腔炎症、胃肠手术、胆囊纤维变性和抗生素治疗等引起的低凝血酶原血症；由于服用香豆素类、水杨酸盐、奎宁、奎尼丁等引起的凝血酶原过低症；用于胆石症、胆道蛔虫症引起的胆绞痛；也可用于肝功能的检测。

制备

冷却二氯甲烷和三氯氧磷的混合液至-5℃，其中二氯甲烷与三氯氧磷的体积比为10∶3，在搅拌下，同时滴加B、三乙胺和二氯甲烷的混合液，其用量分别为0.1g/mL的B、0.5g/mL的三乙胺、2倍体积的二氯甲烷；温度控制在-5℃～5℃，滴加完毕后，继续搅拌10分钟，加入5倍体积的pH为3的盐酸水溶液洗涤，分液，水层用二氯甲烷萃取，弃有机层，水层用异丁醇萃取，合并异丁醇层，干燥后浓缩，加石油醚，析出固体后过滤得固体C；

产物D溶于3倍重量的水中，搅拌下滴加饱和碳酸钠溶液，至pH为7，继续加入3倍体积的丙酮，待不再析出固体时，过滤，滤饼用甲醇溶解，过滤后用无水硫酸钠干燥，蒸除甲醇后，固体用丙酮-水(丙酮与水的体积比为3∶7)重结晶，得产物甲萘氢醌硫酸钠。

甲萘氢醌硫酸钠得率为90.0％，纯度为99.1％。

甲萘氢醌硫酸钠按照药剂学上的常用方法，加入硬脂酸镁，压制成片，甲萘氢醌硫酸钠含量为5mg/片。

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