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SB269970 HCl

SB269970 HCl, 261901-57-9, 结构式
SB269970 HCl
CAS号:
261901-57-9
英文名:
SB269970 HCl
英文别名:
SB-269970A;SB269970 HCl USP/EP/BP;SB269970 HClSB269970 HCl;SB269970 HCl (SB-269970A);SB269970 hydrochloride, >=98%;(r)-3-[2-[2-(4-methylpiperidin-1-yl)ethyl]pyrrolidine-1-sulfonyl]phenol hydrochloride;(R)-3-((2-(2-(4-Methylpiperidin-1-yl)ethyl)pyrrolidin-1-yl)sulfonyl)phenol hydrochloride;Phenol, 3-[[(2R)-2-[2-(4-methyl-1-piperidinyl)ethyl]-1-pyrrolidinyl]sulfonyl]-, hydrochloride (1:1);(2R)-1-[(3-Hydroxyphenyl)sulfonyl]-2-[2-(4-methyl-1-piperidinyl)ethyl]pyrrolidine monohydrochloride;SB 269970A, (R)-3-[2-[2-(4-Methylpiperidin-1-yl)ethyl]pyrrolidine-1-sulfonyl]phenol hydrochloride
中文名:
SB269970 HCl
中文别名:
(R)-3-((2-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-1-基)磺酰基)苯酚盐酸盐;(R)-3-((2-(2-(4-甲基哌啶-1-基)乙基)吡咯烷-1-基)磺酰基)苯酚盐酸盐
CBNumber:
CB5972915
分子式:
C18H28N2O3SHCl
分子量:
0
MOL File:
261901-57-9.mol

SB269970 HCl化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: soluble10mg/mL, clear (warmed to 60 °C)
形态:
powder
颜色:
White to off-white
安全信息
WGK Germany: 3

SB269970 HCl性质、用途与生产工艺

生物活性

SB269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式,是一种5-HT7受体拮抗剂,pKi为8.3,比作用于其他受体选择性高50倍以上。

体外研究

SB-269970 抑制豚鼠海马细胞膜上5-CT刺激的腺苷酸环化酶活性。SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM和1 μM) 会使5-CT 浓度响应曲线向右移,这种影响与SB-269970浓度相关但对5-CT最大响应没有明显改变 。SB-269970 (1 μM)单独使用对5-HT外流影响甚微。

体内研究

SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分别明显降低25和27%,对ketamine效果能阻断38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明显减轻amphetamine诱导的多动症但对5-HT7敲除的小鼠没有影响。与对照组相比系统给药SB-269970 (30 mg/kg)处理可以明显逆转amphetamine造成的 PPI破坏但并不增加PPI本身含量。 SB-269970可以明显逆转MK-801诱导的缺损但对 scopolamine诱导的没有影响。 SB-269970使MK-801诱导的谷氨酸正常化但对皮层中多巴胺的释放没有影响 。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel饮水实验,高架十字迷宫试验和小鼠四平板实验中展现出特异的抗焦虑样效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠强迫游泳和悬尾实验中具有抗抑郁效果。0.3, 1 和3 μg SB-269970具有抗冲突的效果,比diazepam (40 μg)低, 而3 和10 μg SB-269970与imipramine (0.1 μg)相比具有明显的抗不动性效果

特征

SB-269970HCl是SB-269970的盐酸盐形式,是一种有效的5-HT 7受体拮抗剂。

生物活性

SB269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式,是一种5-HT7受体拮抗剂,pKi为8.3,比作用于其他受体选择性高50倍以上。

靶点

TargetValue
5-HT7 8.3(pKi)

体外研究

SB-269970 抑制豚鼠海马细胞膜上5-CT刺激的腺苷酸环化酶活性。SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM和1 μM) 会使5-CT 浓度响应曲线向右移,这种影响与SB-269970浓度相关但对5-CT最大响应没有明显改变 。SB-269970 (1 μM)单独使用对5-HT外流影响甚微。

体内研究

SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分别明显降低25和27%,对ketamine效果能阻断38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明显减轻amphetamine诱导的多动症但对5-HT7敲除的小鼠没有影响。与对照组相比系统给药SB-269970 (30 mg/kg)处理可以明显逆转amphetamine造成的 PPI破坏但并不增加PPI本身含量。 SB-269970可以明显逆转MK-801诱导的缺损但对 scopolamine诱导的没有影响。 SB-269970使MK-801诱导的谷氨酸正常化但对皮层中多巴胺的释放没有影响 。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel饮水实验,高架十字迷宫试验和小鼠四平板实验中展现出特异的抗焦虑样效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠强迫游泳和悬尾实验中具有抗抑郁效果。0.3, 1 和3 μg SB-269970具有抗冲突的效果,比diazepam (40 μg)低, 而3 和10 μg SB-269970与imipramine (0.1 μg)相比具有明显的抗不动性效果

SB269970 HCl 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SB269970 HCl 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S2849SB269970 HCl
SB269970 HCl
261901-57-910mg1374.51元
2024/04/30S2849SB269970 HCl
SB269970 HCl
261901-57-910mM(1mL in DMSO)1793.59元

SB269970 HCl 生产厂家

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