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盐酸维那卡兰

盐酸维那卡兰, 748810-28-8, 结构式
盐酸维那卡兰
CAS号:
748810-28-8
英文名:
VERNAKALANT HYDROCHLORIDE
英文别名:
D06665;Vernakalant HCl;RSD1235 hydrochloride;RSD 1235 hydrochloride;RSD-1235 hydrochloride;Mepivacaine Impurity 8;VERNAKALANT HYDROCHLORIDE;Vernakalant hydrochloride (usan);Vernakalant ((3R,1'R,2'R)-Isomer) HCl;Vernakalant ((3R,1'R,2'R)-Isomer) HCl
中文名:
盐酸维那卡兰
中文别名:
盐酸维纳卡兰;盐酸弗纳卡兰;盐酸维那卡兰;化合物 T17227;(R)-1-((1R,2R)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氧基)环己基)吡咯烷-3-醇盐酸盐
CBNumber:
CB61011678
分子式:
C20H32ClNO4
分子量:
385.93
MOL File:
748810-28-8.mol

盐酸维那卡兰化学性质

熔点:
151-153oC
储存条件:
Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Pale Yellow
安全信息

盐酸维那卡兰性质、用途与生产工艺

生物活性

Vernakalant hydrochloride 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt,Kv1.5 channelI508F,Kv1.5 channelT479A,IC50 分别为 13.35±0.93 μM。

靶点

IC50: 13.35±0.93 μM (Kv1.5 channel wt ), 0.61±0.03 μM ( I508F ), 1.63±0.09 μM (Kv1.5 channel T479A )

体外研究

Block of Kv1.5 by Vernakalant Hydrochloride is mediated after channel activation, because Vernakalant causes a relatively rapid onset of block of channel current upon depolarization but little evidence of resting or “tonic” block of the channel. In the presence of 10 μM Vernakalant, rapid block is apparent after channel opening, and a steady-state current level is rapidly reached. The most important effect is the reduction in potency for Vernakalant centered at I502A, which had an IC 50 of 329±19 μM (n=4-10), compared with a control IC 50 of 13.4±0.9 μM (n=5-23), which is a 25-fold decrease in potency. V505A, I508A, T480A, and C500A showed lesser reductions in potency on Kv1.5, of between 3- and 4-fold. I508Y in our experiments increased the IC 50 for Vernakalant on Kv1.5 to 24.7 μM, again similar to the reported value for hERG.

盐酸维那卡兰 上下游产品信息

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盐酸维那卡兰 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-14183盐酸维那卡兰
Vernakalant Hydrochloride
748810-28-82mg950元
2024/08/19HY-14183盐酸维那卡兰
Vernakalant Hydrochloride
748810-28-85mg1800元

盐酸维那卡兰 生产厂家

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