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N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺

N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺, 131631-89-5, 结构式
N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺
CAS号:
131631-89-5
英文名:
OPC 21268
英文别名:
CS-2724;Fuscoside;OPC 21268;OPC-21268 hydrate;OPC 21268;OPC-21268;OPC21268;Inhibitor,Vasopressin Receptor,OPC21268,Fuscoside,OPC-21268,inhibit;1-[1-[4-(3-Acetylaminopropoxy)benzoyl]-4-piperidyl]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one;1-{1-[4(3-acetylaminopropoxy)benzoyl]-4-piperidyl}-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone hydrate;N-[3-[4-[4-(2-oxo-3,4-dihydroquinolin-1-yl)piperidine-1-carbonyl]phenoxy]propyl]acetamide;N-[3-[4-[[4-(3,4-Dihydro-2-oxo-1(2H)-quinolinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]phenoxy]propyl]acetamide
中文名:
N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺
中文别名:
化合物OPC 21268;OPC 21268,加压素V1拮抗剂;N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺
CBNumber:
CB61356814
分子式:
C26H31N3O4
分子量:
449.54
MOL File:
131631-89-5.mol

N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺化学性质

沸点:
772.5±60.0 °C(Predicted)
密度:
1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: ≥20mg/mL
酸度系数(pKa):
16.17±0.46(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to off-white
安全信息
危险品标志: Xn,N
危险类别码: 22-50
安全说明: 61
危险品运输编号: UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany: 3

N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

Fuscoside (OPC-21268) 是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂, IC50 值为0.4 μM。

靶点

IC50: 0.4 μM (vasopressin V1)

Ki: 0.14 μM (vasopressin V1)

体外研究

The concentration of Fuscoside (OPC-21268) that displaces 50% of specific AVP binding (IC 50 ) is 0.4 μM for VI receptors and 100 μM for V2 receptors. The inhibition constant (K i ) of Fuscoside (OPC-21268) for V1 receptors (0.14 μM).

体内研究

Fuscoside (OPC-21268) competitively and specifically antagonizes pressor responses to AVP in vivo . Oral administration of Fuscoside (OPC-21268) (10 mg/kg) inhibits the vasoconstriction induced by exogenous AVP in a dose- and time-dependent manner and the effect lasts for more than 8 hours at 30 mg/kg. Fuscoside (OPC-21268) predominantly exerts a protective effect in areas where the maximum amount of blood-brain barrier breakdown occurs, and it is effective in the treatment of cold-induced vasogenic brain edema. Fuscoside (OPC-21268) treatment at the dosages of 200 and 300 mg/kg significantly reduces brain water content in both hemispheres. Swelling of the traumatized hemispheres is also significantly reduced at 200 and 300 mg/kg dosages.

N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15009Fuscoside1 mg377元
2024/04/30HY-15009N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺
Fuscoside
131631-89-55mg900元

N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺 生产厂家

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131631-89-5, N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺 相关搜索:

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