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2-[[[4-(4-氟苯氧基)苯基]磺酰基]氨基] -N-羟基-2-甲基丙酰胺

2-[[[4-(4-氟苯氧基)苯基]磺酰基]氨基] -N-羟基-2-甲基丙酰胺, 210755-45-6, 结构式
2-[[[4-(4-氟苯氧基)苯基]磺酰基]氨基] -N-羟基-2-甲基丙酰胺
CAS号:
210755-45-6
英文名:
CP 471,474
英文别名:
CP 471,474;PF-1626077;2-(4-(4-Fluorophenoxy)phenylsulfonamido)-N-hydroxy-2-methylpropanamide;2-[[[4-(4-Fluorophenoxy)phenyl]sulfonyl]amino]-N-hydroxy-2-methylpropanamide;Propanamide, 2-[[[4-(4-fluorophenoxy)phenyl]sulfonyl]amino]-N-hydroxy-2-methyl-
中文名:
2-[[[4-(4-氟苯氧基)苯基]磺酰基]氨基] -N-羟基-2-甲基丙酰胺
中文别名:
化合物 T22685;化合物 CP-471474;2-[[[4-(4-氟苯氧基)苯基]磺酰基]氨基] -N-羟基-2-甲基丙酰胺
CBNumber:
CB61389258
分子式:
C16H17FN2O5S
分子量:
368.38
MOL File:
210755-45-6.mol

2-[[[4-(4-氟苯氧基)苯基]磺酰基]氨基] -N-羟基-2-甲基丙酰胺化学性质

熔点:
135-137°C (dec.)
密度:
1.375±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
room temp
溶解度:
DMSO: ≥20mg/mL
酸度系数(pKa):
9.33±0.50(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to off-white
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 1

2-[[[4-(4-氟苯氧基)苯基]磺酰基]氨基] -N-羟基-2-甲基丙酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。

靶点

MMP-2

0.7 nM (IC 50 )

MMP-13

0.9 nM (IC 50 )

MMP-9

13 nM (IC 50 )

MMP-3

16 nM (IC 50 )

MMP-1

1170 nM (IC 50 )

体内研究

CP-471474 plasma levels following subcutaneous injection are 2,020 ng/mL (1 h postdose) to 160 ng/mL (6 h postdose).
CP-471,474 significantly reduces both the extent and severity of inflammation at 2 months. At 4 months, a spontaneous reduction of the inflammatory response is observed in both treated and untreated animals, and consequently no difference is observed between both.
CP-471474 significantly decreases the destructive lesions mainly at 2 months and also at 4 months.

Animal Model: Guinea pigs weighing 400 to 450 g (COPD).
Dosage: 20 mg/kg (also supplemented daily by the diet (200 mg/200 g powdered chow)).
Administration: Subcutaneously (in 20% ethanol/80% polyethylene glycol), once a day during the entire course.
Result: Lungs derived from smoking animals treated with the compound demonstrated a statistically significant reduction in the destructive lesions.
Showed an increase of both pro–MMP-9 and its active form (lanes 5 to 8) as compared with control animals.

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