Aurora A Inhibitor I
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- CAS号:
- 1158838-45-9
- 英文名:
- Aurora A Inhibitor I
- 英文别名:
- Aurora A-IN-10;Aurora A Inhibitor I;TC-S 7010 Aurora A Inhibitor;Aurora A Inhibitor I USP/EP/BP;TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I);Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010);Aurora-A Inhibitor I >=98% (HPLC);N-(2-Chlorophenyl)-4-((2-((4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-phenyl)amino)-5-fluoropyri;N-(2-Chlorophenyl)-4-((2-((4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-phenyl)amino)-5-fluoropyrimid;N-(2-Chlorophenyl)-4-(2-(4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)phenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)benzamide
- 中文名:
- Aurora A Inhibitor I
- 中文别名:
- AURORA A抑制剂(AURORA A INHIBITOR I);N-(2-氯苯基)-4-[[2-[[4-[2-(4-乙基-1-哌嗪基)-2-氧代乙基]苯基]氨基]-5-氟-4-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB62506281
- 分子式:
- C31H31ClFN7O2
- 分子量:
- 588.07
- MOL File:
- 1158838-45-9.mol
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Aurora A Inhibitor I化学性质
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密度:
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1.362
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: soluble10mg/mL, clear
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形态:
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powder
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颜色:
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white to beige
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InChIKey:
-
AKSIZPIFQAYJGF-UHFFFAOYSA-N
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Aurora A Inhibitor I性质、用途与生产工艺
Aurora A Inhibitor I是一种新型有效的,选择性的Aurora A抑制剂,IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。
Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大,Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基,决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖,IC50为 0.19 μM ,对HCT29作用效果不大,IC50为2.9 μM. 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累,但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化,且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡,且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长,但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成,imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发,及突变体集落。
Aurora A Inhibitor I 是2,4-二苯胺嘧啶抑制剂。
Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 是一种新型有效的,选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。
Target | Value |
Aurora A
(Cell-free assay)
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3.4 nM
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Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大,Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基,决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖,IC50为 0.19 μM ,对HCT29作用效果不大,IC50为2.9 μM. 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累,但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化,且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡,且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长,但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成,imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发,及突变体集落。
Aurora A Inhibitor I
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S1451 | Aurora A Inhibitor I Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) | 1158838-45-9 | 5mg | 987.02元 |
2024/08/19 | S1451 | Aurora A Inhibitor I Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) | 1158838-45-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 2293.97元 |
Aurora A Inhibitor I
生产厂家
1158838-45-9, Aurora A Inhibitor I 相关搜索:
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